发明名称 |
作为mu阿片类受体拮抗剂的3-羧基丙基-氨基四氢萘衍生物 |
摘要 |
本发明提供一种式(I)的3-羧基丙基-氨基四氢萘化合物:<img file="DPA00001155240500011.GIF" wi="682" he="304" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>如说明书中所定义;或其药学上可接受的盐,这些化合物或其药学上可接受的盐是mu阿片类受体的拮抗剂。本发明还提供包含所述化合物的药学组合物、使用所述化合物来治疗与mu阿片类受体活性相关的病状的方法以及可用于制备所述化合物的方法和中间体。 |
申请公布号 |
CN101896455B |
申请公布日期 |
2015.04.29 |
申请号 |
CN200880119873.7 |
申请日期 |
2008.12.10 |
申请人 |
施万生物制药研发IP有限责任公司 |
发明人 |
肖恩·G·特拉普;迈克尔·R·利德贝特;丹尼尔·D·朗;约翰·R·雅各布森;普里西拉·范迪克;皮埃尔-让·科尔松;米罗斯拉夫·拉普塔;于颖 |
分类号 |
C07C215/64(2006.01)I;C07C229/28(2006.01)I;C07C237/48(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/197(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07C215/64(2006.01)I |
代理机构 |
北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 |
代理人 |
刘国伟 |
主权项 |
一种式(I)化合物,<img file="FDA0000602311640000011.GIF" wi="696" he="332" />其中:R<sup>1</sup>为‑OR<sup>a</sup>或‑C(O)NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>;R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地为C<sub>1‑3</sub>烷基;R<sup>5</sup>选自C<sub>1‑6</sub>烷基、苯基、环己基、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑3</sub>‑环己基和‑(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑3</sub>‑苯基;R<sup>a</sup>、R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>各自独立地为氢或C<sub>1‑3</sub>烷基;以及R<sup>6</sup>为氢或C<sub>1‑3</sub>烷基;且其中在手性中心处标有星号的取代基呈反式构型;或其药学上可接受的盐。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |