| 发明名称 | 制备取代的1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的方法 | ||
| 摘要 | 制备1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的方法，从硫代烷基或硫代环烷基取代的吲哚-2-酮化合物开始，包括a）将硫代烷基或硫代环烷基取代的吲哚-2-酮化合物溶解或悬浮在极性溶剂中，b）将含硫盐加入到所述溶液或悬浮液中，且c）反应混合物在回流下于一定温度下加热，所述温度最高为极性溶剂的沸点温度。本发明制备的1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮作为中间体用于合成药学和/或农业的精细化学品和活性成分。 | ||
| 申请公布号 | CN102985406B | 申请公布日期 | 2015.04.29 |
| 申请号 | CN201180034200.3 | 申请日期 | 2011.05.06 |
| 申请人 | 拜耳知识产权有限责任公司 | 发明人 | K·西格尔;G·凯里格 |
| 分类号 | C07D209/34(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/34(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人 | 苏萌;钟守期 |
| 主权项 | 制备式(I)的化合物的方法，<img file="FDA0000574560480000011.GIF" wi="543" he="357" />其中R<sup>1a</sup>至R<sup>1d</sup>彼此独立地选自氢、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)‑烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)‑烷氧基、氟、氯、溴和三氟甲基，由式(II)的化合物开始，<img file="FDA0000574560480000012.GIF" wi="509" he="328" />其中R<sup>1a</sup>至R<sup>1d</sup>如式(I)的定义，且R<sup>2</sup>为未被取代或取代的(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)‑烷基、取代基彼此独立地选自氢、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)‑烷基或(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)‑环烷基，其特征在于，a)将式(II)的化合物溶解或悬浮在极性溶剂中，所述极性溶剂是水、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)醇或水和(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)醇的混合物，b)将含硫盐加入到所述溶液或悬浮液中，所述含硫盐选自亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、连多硫酸钠、连二硫酸钠和硫代硫酸钠，且c)反应混合物在回流下于一个温度下加热，所述温度为介于40℃和相应溶剂的回流温度之间的温度。 | ||
| 地址 | 德国蒙海姆 | ||