反苯环丙胺衍生物作为组蛋白去甲基酶LSD1和/或LSD2的抑制剂

摘要

本文描述了反苯环丙胺衍生物作为治疗剂的使用，特别是用于预防和/或治疗与组蛋白去甲基酶LSD1和LSD2的活动相关的疾病和症状，例如特征是反常基因转录、细胞分化和增殖的疾病，例如肿瘤、病毒感染。这些化合物具有结构式（I）其中A和R₃如说明书中所定义。本发明还涉及这些化合物以及含所述化合物的组合物的制备，及其治疗性使用。

主权项

如下化合物：反式4‑(2‑氨基环丙基)苯基氨基甲酸苄基酯；反式N‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基)苯甲酰胺；反式N‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基)‑1‑萘甲酰胺；反式N‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基)‑2‑萘甲酰胺；反式N‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基)‑2‑苯乙酰胺；反式N‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基)‑2‑(萘‑1‑基)乙酰胺；反式N‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基)‑2‑(萘‑2‑基)乙酰胺；反式1‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基氨基)‑3‑甲基‑1‑氧代丁‑2‑基氨基甲酸苄基酯；反式1‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基氨基)‑4‑甲基‑1‑氧代戊‑2‑基氨基甲酸苄基酯；反式1‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基氨基)‑3‑环己基‑1‑氧代丙‑2‑基氨基甲酸苄基酯；反式2‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基氨基)‑2‑氧代‑1‑苯基乙基氨基甲酸苄基酯；反式1‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基氨基)‑1‑氧代‑3‑苯基丙‑2‑基氨基甲酸苄基酯；反式1‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基氨基)‑3‑(4‑溴苯基)‑1‑氧代丙‑2‑基氨基甲酸苄基酯；反式1‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基氨基)‑3‑(4‑甲氧基苯基)‑1‑氧代丙‑2‑基氨基甲酸苄基酯；反式1‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基氨基)‑1‑氧代‑4‑苯基丁‑2‑基氨基甲酸苄基酯；反式1‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基氨基)‑1‑氧代‑3,3‑二苯基丙‑2‑基氨基甲酸苄基酯；反式1‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基氨基)‑3‑(萘‑1‑基)‑1‑氧代丙‑2‑基氨基甲酸苄基酯；反式1‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基氨基)‑4‑(1H‑吲哚‑3‑基)‑1‑氧代丁‑2‑基氨基甲酸苄基酯；反式1‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基氨基)‑4‑(苯并[b]噻吩‑3‑基)‑1‑氧代丁‑2‑基氨基甲酸苄基酯；反式1‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基氨基)‑1‑氧代‑3‑苯基丙‑2‑基氨基甲酸4‑溴苄基酯；顺式1‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基氨基)‑1‑氧代‑3‑苯基丙‑2‑基氨基甲酸苄基酯；反式N¹‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基))‑N⁸‑羟基辛烷二酰胺；反式1‑((4‑(2‑氨基环丙基)苯基)(甲基)氨基)‑1‑氧代‑3‑苯基丙‑2‑基氨基甲酸苄基酯；反式N‑(4‑(2‑氨基环丙基)苯基)‑2‑(3‑苄基脲基)‑3‑苯基丙酰胺或者其药学上可接受的盐。