一种芳基叠氮类化合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种芳基叠氮类化合物的制备方法：将式(Ⅱ)所示的碘代芳基化合物与叠氮化钠、碱性物质、配体在溶剂混合，在多孔铜的催化作用下，60~100℃温度下反应，TLC跟踪检测至反应完全，反应液后处理制得式(Ⅰ)所示的芳基叠氮类化合物；所述配体为L-脯氨酸、吡咯烷、L-谷氨酸、L-苏氨酸或L-丙氨酸；所述溶剂为二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、水或二甲基亚砜与水的混合溶剂。本发明选用了多孔铜做催化剂，可一锅法制备完成，反应条件温和，操作方便，产物质量好，收率较高。

主权项

一种式(Ⅰ)所示的芳基叠氮类化合物的制备方法，所述的方法为：将式(Ⅱ)所示的碘代芳基化合物与叠氮化钠、碱性物质、配体在溶剂混合，在多孔铜的催化作用下，80℃温度下反应，TLC跟踪检测至反应完全，反应液后处理制得式(Ⅰ)所示的芳基叠氮类化合物；所述配体为L‑脯氨酸；所述溶剂为二甲基亚砜；所述多孔铜的孔径为5μm；所述式(Ⅱ)所示的碘代芳基化合物、叠氮化钠、碱性物质、配体的投料物质的量之比为1:2:0.2:0.2；所述多孔铜的物质的量用量为式(Ⅱ)所示的碘代芳基化合物的物质的量的5％；式(Ⅰ)或式(II)中，R为对甲氧基、邻甲氧基、对甲基、对乙氧基、对氨基、对乙酰氨基、对溴基、对氯基或对三氟甲基；所述碱性物质为二异丙胺。