PHARMACEUTICAL FORMULATIONS CONTAINING 3-(4-CINNAMYL-L-PIPERAZINYL) AMINO DERIVATIVES OF 3-FORMYLRIFAMYCIN SV AND 3-FORMYLRIFAMYCIN S AND A PROCESS OF THEIR PREPARATION

摘要

본 발명은 그람-양성 및 그람-음성 미생물에 대항하여 높은 활성을 보유하고 있을뿐만 아니라 결핵성 미코박테리아 (비정형 및 리파마이신 내성 포함)에 대항하여 높은 활성을 보유하고 있는, 3-포르밀리파마이신 SV 및 3-포르밀리파마이신 S의 3-(4-신나밀-1-피페라지닐)-아미노 유도체를 활성 물질로서 함유하는 제약상 허용되는 제제의 제조 방법, 및 3-포르밀리파마이신 SV 및 3-포르밀리파마이신 S의 3-(4-신나밀-1-피페라지닐)-아미노 유도체의 제조 방법에 관한 것이다. 제약 조성물의 제조 방법은 용이하게 실행가능하고, 그의 이행을 위한 특수 장비를 요구하지 않는다. 상기 화합물의 제조 방법은, 물질의 제조 및 단리에 환경적으로 청정한 용매 (에탄올 및 물)를 사용하여 높은 수율 및 순도를 제공하고, 최종 생성물에 잔류 유기 용매가 존재하지 않는다는 것을 특징으로 한다.