发明名称 用于抗肿瘤药物的间硝基芳甲氧基喜树碱缺氧激活前药
摘要 本发明为一种用于抗肿瘤的间硝基芳甲氧基喜树碱缺氧激活前药,其化学名称为:(4S)-4,11-二乙基-4-羟基-9-(3-硝基芳甲氧基)-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲哚嗪并[1,2-b]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮。它是利用间硝基芳甲醇作为修饰剂,在Mitsunobu反应条件下,与SN-38进行成醚反应,将其羟基保护起来,制成毒性小的间硝基芳甲氧基喜树碱缺氧激活前药,简称间硝基芳甲基SN-38。其用途是作为主要有效成分用于制备抗肿瘤药剂,特别是用于制备治疗肺癌的抗肿瘤药剂。
申请公布号 CN102746316B 申请公布日期 2015.04.15
申请号 CN201210211145.7 申请日期 2012.06.26
申请人 济南精合医药科技有限公司 发明人 孙学英;冯宗侠;高砚芳;齐放;何银杰
分类号 C07D491/22(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D491/22(2006.01)I
代理机构 济南日新专利代理事务所 37224 代理人 谢省法
主权项 用于抗肿瘤药物的间硝基苄氧基喜树碱缺氧激活前药,其化学名称为:(4S)‑4,11‑二乙基‑4‑羟基‑9‑(3‑硝基苄氧基)‑1H‑吡喃并[3',4':6,7]吲哚嗪并[1,2‑b]喹啉‑3,14(4H,12H)‑二酮,简称间硝基苄基SN‑38;其化学结构式如下:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="314" he="160" />。
地址 250101 山东省济南市颖秀路2766号511室