一种甲磺酸伊马替尼α晶型的生产方法

摘要

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种甲磺酸伊马替尼α晶型的生产方法。本发明所述生产方法通过优化各步骤及其工艺参数，提高了纯化甲磺酸伊马替尼产品的质量。该发明生产过程中无需考虑粗品的晶型，无论是产品的精制，还是对已有的其他晶型甲磺酸伊马替尼向α晶型的转晶，均能得到产品质量和纯度高的α晶型。本发明所述生产方法简单易于操作，收率高，工艺稳定且成熟，不仅适合于小试，更适合于医药原料的工业化大生产，且大生产时所得产品的纯度达到99.8%以上，收率也有显著提高，从小试到大生产收率均达到90%以上，最高达到93.6%。

主权项

一种甲磺酸伊马替尼α晶型的生产方法，其特征在于，它包含以下步骤：步骤一、将甲磺酸伊马替尼粗品热溶于水和醇类有机溶剂的混合溶剂中，60～65℃保温0.5～1.0小时；所述水的投料量为0.3～0.6ml/g甲磺酸伊马替尼粗品；所述醇类有机溶剂为1～5个碳的直链或支链的醇，其投料量为1～4ml/g甲磺酸伊马替尼粗品；步骤二、上述溶液经过滤，滤除不溶性杂质后，滴加到预先加入甲磺酸伊马替尼α晶型晶种的醇类有机溶剂中，滴加过程温度在20～30℃；所述晶种的投料量为甲磺酸伊马替尼粗品重量的0.1%～0.2%；所述醇类有机溶剂为1～5个碳的直链或支链的醇，其投料量为10～15ml/g甲磺酸伊马替尼粗品；步骤三、20～30℃析晶4～6小时，甩滤，60～65℃干燥6～8小时，得到产品。