发明名称 DERIVADOS DE PIRIDOPIRIMIDINA
摘要 Son inhibidores de Syk (tirosina quinasa del bazo) y se pueden emplear, inter alia, para el tratamiento de cáncer, artritis reumatoidea y/o lupus sistémico. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1) en donde R denota H, OH, A o NR⁴R⁴; R¹ denota Ar¹, Het¹, CN, A o -CºC-Ar¹; R² denota Het², NR³Cyc, NR³CR³CON(R³)₂, NR³[C(R³)₂]ₚCR³(NH₂)CH₂OA o NR³[C(R³)₂]ₚN(R³)₂; Ar¹ denota fenilo, que está mono-, di- o trisustituido con A, (CH₂)ₙHet³, [C(R³)₂]ₙOR³, [C(R³)₂]ₙN(R³)₂, NO₂, CN, Hal, COOR³, CON(R³)₂, NR³COA, NR³SO₂A, SO₂N(R³)₂ y/O S(O)ₘA; Het¹ denota 3,6-dihidro-2H-piranilo, tetrahidropiridinilo, 1,3-dihidro-bencimidazolilo, pirazolilo, cromanilo, 1,2,3,4-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]piridinilo, 6,7-dihidro-4H-pirazolo[5,1-c][1,4]-oxazinilo, 1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazinilo, 4H-benzo[1,4]oxazinilo, bencimidazolilo, piridilo, pirimidinilo, imidazolilo, pirazolito, furilo, tiazolilo, triazolilo, benzotriazolilo, indolilo, indazolilo, 1,3- ó 2,3-dihidro-indolilo, cada uno de los cuales puede no estar sustituido o puede estar mono-, di-, tri- o tetrasustituido con A, CN, OH, OA, Hal, SO₂NH₂, (CH₂)ₙNH₂, (CH₂)ₙNHA, (CH₂)ₙNA₂ y/u =O; Het² denota piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, tetrahidropiranilo, pirazolilo, indazolilo, azetidinilo u octahidro-bencimidazolilo, cada uno de los cuales está mono-, di- o trisustituido con Hal, A, (CH₂)ₙNH₂, (CH₂)ₙNHA, (CH₂)ₙNA₂, (CH₂)ₙOH y/o (CH₂)ₙOA; Het³ denota piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, imidazolidinilo, piridilo, pirimidinilo, imidazolilo, pirazolilo, furilo, tiazolilo o triazolilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está mono- o disustituido con A y/u =O; R³ denota H o alquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C; R⁴, R⁴ denotan cada uno, de modo independiente entre sí, H o A; A denota alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1 - 10 átomos de C, en donde 1 - 7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o en donde uno o dos grupos CH₂ no adyacentes pueden estar reemplazados por O y/o NH, o alquilo cíclico que tiene 3 - 7 átomos de C; Cyc denota alquilo cíclico que tiene 3 - 7 átomos de C, que puede no estar sustituido o que puede estar monosustituido con NH₂, CN, CONH₂ u OH; m denota 0, 1 ó 2; n denota 0, 1, 2, 3 ó 4; p denota 1, 2, 3 ó 4; y sus solvatos, sales, enantiómeros, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
申请公布号 AR092365(A1) 申请公布日期 2015.04.15
申请号 AR2013P102804 申请日期 2013.08.07
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRÄNKTER HAFTUNG 发明人 LARS DR. BURGDORF;DANIEL DR. KUHN;TATJANA DRA. ROSS;CARL DR. DEUTSCH
分类号 C07D471/04;A61K31/519;A61K31/5383;A61P25/00;A61P29/00;A61P31/00;A61P35/00;C07D498/04 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
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