发明名称 含有三氟甲基的酰胺生物碱、制备方法及其药物用途
摘要 本发明涉及一种含有三氟甲基的酰胺生物碱、其制备方法以及含有它们的药物组合物及它们作为药物的用途。本发明涉及的含有三氟甲基的酰胺生物碱具有如下的式(I)结构,本发明还包括该类生物碱衍生物作为治疗和预防抑郁型精神疾病药物的应用。<img file="dest_path_DDA0000661431470000011.GIF" wi="309" he="500" />
申请公布号 CN104513172A 申请公布日期 2015.04.15
申请号 CN201410504555.X 申请日期 2014.09.26
申请人 天士力制药集团股份有限公司 发明人 周水平;马晓慧;韩民;靳元鹏;褚扬;郭嘉华;周王谊;颜璐璐;张兰兰;王国成;孙鹤;朱永宏;闫希军
分类号 C07C231/02(2006.01)I;C07C235/34(2006.01)I;C07C235/46(2006.01)I;C07C233/11(2006.01)I;C07D295/185(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;A61K31/222(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I 主分类号 C07C231/02(2006.01)I
代理机构 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 代理人 王为
主权项 一种具有式(I)结构的酰胺生物碱或其可药用酸加成盐:<img file="FDA0000577913530000011.GIF" wi="310" he="482" />其中,n为0、1、2或3,当n为1、2或3时,<img file="FDA0000577913530000012.GIF" wi="126" he="131" />单元最少含有一个碳碳单键或者一个碳碳双键;X为N;R<sub>1</sub>、R<sub>1</sub>′相同或不同,各自独立地为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>直链烃基、C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>支链烃基、C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>环烃基、C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>羟烷基或N‑取代哌嗪衍生基团;或者,R<sub>1</sub>、R<sub>1</sub>′与相邻的X形成四氢吡咯基、哌啶基或环己亚胺基;R<sub>2</sub>为H、OH、OR<sub>4</sub>、F、Cl、Br、I、C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>直链烃基、C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>支链烃基、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>F、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、OCF<sub>3</sub>、OCHF<sub>2</sub>、OCH<sub>2</sub>F、‑O‑C(=O)‑R<sub>4</sub>或‑C(=O)O‑R<sub>4</sub>;R<sub>3</sub>为H、OH、OR<sub>4</sub>、F、Cl、Br、I、C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>直链烃基、C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>支链烃基、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>F、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、OCF<sub>3</sub>、OCHF<sub>2</sub>、OCH<sub>2</sub>F、‑O‑C(=O)‑R<sub>4</sub>或‑C(=O)O‑R<sub>4</sub>;R<sub>4</sub>为C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>直链烃基、C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>支链烃基、C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>环烃基、C<sub>4</sub>‑C<sub>12</sub>环烃基烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>羟烷基。
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