发明名称 一种2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑的制备方法
摘要 本发明涉及一种2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑的制备方法,属于药物合成技术领域。本发明提供一种2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑的制备方法,该方法包括使戊脒盐酸盐与乙二醛进行缩合反应,并控制体系的pH值维持在6.0~7.5,反应结束后,再使式Ⅲ化合物进行脱水反应得到2-丁基-1H-咪唑-5(4H)-酮;最后,在三氯氧磷存在下,使2-丁基-1H-咪唑-5(4H)-酮和N,N-二甲基甲酰胺进行反应,得到2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑。本发明的方法具有工艺过程简单、易于操作,且产品的纯度和收率高。
申请公布号 CN103214420B 申请公布日期 2015.04.08
申请号 CN201310151632.3 申请日期 2013.04.26
申请人 台州职业技术学院 发明人 蒋军荣;徐峰;刘学峰;陈红云;柯中炉;杨珍珍;吴翰桂
分类号 C07D233/68(2006.01)I 主分类号 C07D233/68(2006.01)I
代理机构 台州市方圆专利事务所 33107 代理人 蔡正保;朱新颖
主权项 一种2‑丁基‑4‑氯‑5‑甲酰基咪唑的制备方法,所述氯2‑丁基‑4‑氯‑5‑甲酰基咪唑的结构式如下式Ⅰ所示:<img file="FDA0000585591070000011.GIF" wi="568" he="402" />其特征在于,该方法包括以下步骤:A、使式Ⅱ化合物戊脒盐酸盐与乙二醛进行缩合反应,所述缩合反应的整个反应过程反应体系的pH值维持在6.0~7.5,得到式Ⅲ化合物;<img file="FDA0000585591070000012.GIF" wi="1423" he="348" />B、在碱性或酸性条件下,使式Ⅲ化合物进行脱水反应脱去一分子水得到式Ⅳ化合物;<img file="FDA0000585591070000013.GIF" wi="507" he="416" />C、在三氯氧磷存在下,使式Ⅳ化合物和N,N‑二甲基甲酰胺进行反应,得到式Ⅰ化合物2‑丁基‑4‑氯‑5‑甲酰基咪唑。
地址 318000 浙江省台州市经济开发区(椒江)学院路788号