杂环黄酮衍生物、组合物及与其相关的方法

摘要

在某些实施例中，本披露涉及杂环黄酮衍生物，例如由在此提供的化学式描述的那些，涉及药物组合物及与其相关的方法。在某些实施例中，本披露涉及通过向对其有需要的受试者给予有效量的包括在此披露的化合物的药物组合物来治疗或预防与BDNF和TrkB活性相关的疾病或病症的方法，这些疾病或病症是例如抑郁、中风、瑞特综合征、帕金森病以及阿尔茨海默病。

主权项

一种具有化学式I的化合物：或其盐、前药或酯，其中，这些虚线是单键或双键；X是O、S、或NH；A是任选地被一个或多个相同或不同的R¹⁵取代的氨基、二氨基烷基、或杂环基；R¹独立地选自烷基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、甲酰基、羧基、氨基甲酰基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、(烷基)₂氨基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、碳环基、或芳基，其中R¹任选地被一个或多个相同或不同的R¹⁵取代；或R¹和R²以及附接的原子形成一个任选地被R¹⁵取代的5元杂环；R²是氢、烷基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、甲酰基、羧基、氨基甲酰基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、(烷基)₂氨基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、碳环基、芳基、或杂环基，其中R²任选地被一个或多个相同或不同的R¹⁵取代；R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸及R⁹各自单独且独立地是氢、烷基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、甲酰基、羧基、氨基甲酰基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、(烷基)₂氨基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、碳环基、芳基、或杂环基，其中R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸及R⁹任选地被一个或多个相同或不同的R¹⁵取代；R¹⁵独立地选自烷基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、甲酰基、羧基、氨基甲酰基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、(烷基)₂氨基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、碳环基、或芳基，其中R¹⁵任选地被一个或多个相同或不同的R¹⁶取代；并且R¹⁶是卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、甲酰基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、N‑甲基‑N‑乙基氨基、乙酰基氨基、N‑甲基氨基甲酰基、N‑乙基氨基甲酰基、N,N‑二甲基氨基甲酰基、N,N‑二乙基氨基甲酰基、N‑甲基‑N‑乙基氨基甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙基磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N‑甲基氨磺酰基、N‑乙基氨磺酰基、N,N‑二甲基氨磺酰基、N,N‑二乙基氨磺酰基、N‑甲基‑N‑乙基氨磺酰基、碳环基、芳基、或杂环基。