发明名称 6-取代的雌二醇衍生物及其制药用途
摘要 其中R<sub>1</sub>和Z如上所述,X选自下列组成的组:C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、取代的烷基、卤素、卤代烷基、葡萄糖醛酸苷、-NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-COOH、-CN、-CH<sub>2</sub>CN、-NHCN、-CHO、-COO盐、-OSO<sub>2</sub>烷基、-SH、-SCH<sub>3</sub>-CH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOCH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>OH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-NH<sub>2</sub>、-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH<sub>3</sub>、NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OCH<sub>3</sub>、-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CHOH-COOH、-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、10(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(NH)CH<sub>2</sub>OH、-NHCOOH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NHCOOH、-NO<sub>2</sub>、-SCN、-SO<sub>2</sub>烷基、-B(OH)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(CH<sub>3</sub>)-SO<sub>2</sub>-NH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NH-SO<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、-NHC(=S)CH<sub>3</sub>和-NHNH<sub>2</sub>;R<sub>3</sub>选自下列组成的组:H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、取代的烷基、卤素和卤代烷基;R<sub>4</sub>和Y独立地选自下列组成的组:O、-OH、-H、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、取代的烷基、卤素、卤代烷基、硫酸酯、葡萄糖醛酸苷、巨大基团、苯基或取代的苯基、环或杂环基、哌啶、哌嗪、吗啉、嘧啶、-NH<sub>2</sub>、20N(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH<sub>3</sub>等,和所述化合物各自的对映异构体、其它立体化学异构体、水合物、溶剂化物、互变异构体和药学上可接受的盐。<img file="DDA0000041628660000011.GIF" wi="3071" he="2406" />
申请公布号 CN102076343B 申请公布日期 2015.04.01
申请号 CN200980124997.9 申请日期 2009.06.03
申请人 安德斯有限责任公司 发明人 J·亚格尔
分类号 A61K31/56(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I 主分类号 A61K31/56(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 李华英
主权项 具有下列结构的化合物:<img file="FDA0000563941350000011.GIF" wi="772" he="562" />其中a.R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>是H,b.X选自下列组成的组:‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑O‑NH<sub>2</sub>和‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑S‑NH<sub>2</sub>,c.Y是‑OH,和d.Z是羟基,其中n是整数并且可以是0‑7中的任意数字,符号<u>‑‑‑‑</u>表示单键;以及所述化合物各自的对映异构体、其它立体异构体、互变异构体和药学上可接受的盐。
地址 美国威斯康星