一组叔胺类拟肽衍生物及其在抑制HIV-1蛋白酶中的应用

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及通式I所示叔胺类衍生物及其药学上可接受的盐或前药，实验研究结果表明，所述叔胺类衍生物具有较强抑制HIV-1蛋白酶的活性，有望研发成为抗艾滋病的有效药物。

主权项

一组叔胺类衍生物及其异构体、立体异构体或立体异构体的混合物以及药学上可接受的盐或前体物，其结构如通式(I)所示：式中：R₁选自：H、C_1‑4烷基、C_3‑6环烷基、6‑10元芳基、6‑10元芳基C_1‑4烷基、5‑10元杂芳基、5‑10元杂芳基C₁‑₄烷基、5‑10元饱和或部分饱和杂环基、5‑10元饱和或部分饱和杂环基C₁‑₄烷基，所述杂芳基和杂环基含有1‑3个选自O、N和S的杂原子，且R₁任选1‑3个R₁₁取代；R₁₁为1‑3个相同或不同的选自氢、卤素、羟基、氨基、三氟甲氧基、巯基、C_1‑4烷基、C_1‑4烷硫基、C_1‑4烷氧基甲基的取代基。R₂选自：H、‑COCH₂NR₂₁R₂₂、‑CH₂CONR₂₁R₂₂、‑COOR₂₁、‑CONHR₂₁、‑CONR₂₁R₂₂、‑CH₂CH₂OR₂₁、‑S(O)₂R₂₁；R₂₁、R₂₂相同或不同，独立选自H、C_1‑4烷基，或R₂₁和R₂₂成3‑6元杂环，所述杂环含有1‑3个选自O、N和S的杂原子；R₃为：‑H、‑NR₃₁R₃₂、‑OR₃₁、‑CH₂OR₃₁、‑OCF₃；R₄为：‑H、‑NR₃₁R₃₂、‑OR₃₁、‑CH₂OR₃₁、‑OCF₃，或与R₃形成‑OCH₂O‑或‑CH₂CH₂O‑环状结构；R₃₁、R₃₂相同或不同，独立选自：‑H、C_1‑4烷基。