具有生物学特性的二萜类衍生物

摘要

本发明涉及新的式(I)的二萜类衍生物、它们的制备方法以及含有它们的药物组合物，所述药物组合物用于治疗心血管障碍、尿失禁、哮喘或阿尔茨海默氏病，和/或用于预防由动脉切开术和/或血管成形术引起的阻塞性血管病损，以及用于预防高血压患者的器官损伤。

主权项

具有通式I的化合物、它们的光学活性形式、它们的外消旋体形式、及其药学上可接受的盐其中：R¹是其含义为亚氨氧基的–CH＝NOR⁴、–CH₂NHOR⁴、–CH₂XR⁵、–CH＝CHR⁶、–CH＝NR⁷、氨基‑(C₃‑C₆)烷基或杂环烷基‑(C₁‑C₆)烷基，其中所述杂环烷基部分选自：哌啶基和吡咯烷基；R⁷是胍基；R⁶是氨基‑(C₁‑C₆)烷基或杂环烷基‑(C₁‑C₆)烷基，其中所述杂环烷基部分选自：哌啶基和吡咯烷基；R⁵是氨基‑(C₁‑C₆)烷基或杂环烷基‑(C₁‑C₆)烷基，其中所述杂环烷基部分选自：哌啶基和吡咯烷基；R⁴是H、氨基‑(C₁‑C₆)烷基、选自吡咯烷基和哌啶基的杂环烷基、羟基‑(C₁‑C₆)烷基、羟基烷氧基(C₁‑C₆)烷基或羧基(C₁‑C₆)烷基；X是O或S；内环符号代表单键或双键，且当它代表双键时，使R³与碳环相连的符号代表单键，且碳环A是部分不饱和的；使R²与碳环相连的符号代表单键或双键；当使R²与碳环相连的符号代表单键时，R²是H或羟基；或者当使R²与碳环相连的符号代表双键时，R²是其含义分别为羰基或肟的O或N‑OR⁸；R⁸是H或(C₁‑C₆)烷基；使R³与碳环相连的符号代表单键或双键；当使R³与碳环相连的符号代表单键时，R³是H；或者当使R³与碳环相连的符号代表双键时，R³是其含义分别为羰基或肟的O或N‑OR⁸；碳环A是芳族的或部分不饱和的；前提条件是，当R⁴是H时，R²不是H。