| 发明名称 | 一种厄洛替尼的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种N-（3-乙炔基苯基）-6,7-二（2-甲氧基乙氧基）-4-胺基喹唑啉（厄洛替尼）及其盐酸盐的合成方法。该方法包括以4,5-二取代-2-胺基苯甲腈I与醋酸甲脒或甲酰胺来完成关环得到中间体6,7-取代的4-胺基喹唑啉II。所述方法操作简便，条件温和收率高，具有工业化应用前景。 | ||
| 申请公布号 | CN102827087B | 申请公布日期 | 2015.03.25 |
| 申请号 | CN201210199992.6 | 申请日期 | 2012.06.18 |
| 申请人 | 中国科学院成都生物研究所 | 发明人 | 孙健;晏燕;王超 |
| 分类号 | C07D239/94(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/94(2006.01)I |
| 代理机构 | 成都赛恩斯知识产权代理事务所(普通合伙) 51212 | 代理人 | 张帆;肖国华 |
| 主权项 | 一种合成厄洛替尼或厄洛替尼的前体化合物V的方法，其特征在于所述方法是通过下式所示的中间体化合物II来合成的，<img file="FDA0000612016030000011.GIF" wi="1042" he="374" />其中R<sub>1</sub>为羟基、苄氧基、甲氧基或2‑甲氧乙氧基，R<sub>2</sub>为氢、苄基或叔丁氧羰基。 | ||
| 地址 | 610041 四川省成都市武侯区人民南路四段九号 | ||