发明名称 5元杂环酰胺及相关的化合物
摘要 本发明提供具有下式的5元杂环酰胺和相关的化合物:<img file="D2008800213462A00011.GIF" wi="418" he="276" />其中变量如本文所定义。这类化合物是可用于调节体内或体外特定受体活性的配体,并且特别适用于治疗与人类、驯养伴侣动物及家畜动物的病理受体活化作用相关的状况。本发明也提供使用这些化合物治疗这些病症的药物组合物及方法,及使用这些配体供受体定位研究的方法。
申请公布号 CN101711245B 申请公布日期 2015.03.25
申请号 CN200880021346.2 申请日期 2008.07.21
申请人 H.隆德贝克有限公司 发明人 H·李;J·元;R·巴克塔瓦特查拉姆;K·J·霍格茨;S·M·卡皮托斯蒂;J·毛;D·J·乌斯特罗;Q·郭
分类号 C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I 主分类号 C07D405/12(2006.01)I
代理机构 隆天国际知识产权代理有限公司 72003 代理人 吴小瑛;张福根
主权项 化合物或其药学上可接受的盐,其中该化合物具有下式:<img file="FFW0000010165310000011.GIF" wi="372" he="368" />其中W是‑C(=O)NR<sub>4</sub>‑、‑NR<sub>4</sub>C(=O)‑,其中V是亚甲基;其中Y是苯基或5‑至6‑元杂芳基;其中所述苯基或5‑至6‑元杂芳基被独立地选自以下的0‑4个取代基取代:卤素、羟基、氰基、氨基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>炔基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>羟基烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基;其中各R<sub>3</sub>独立地是氢、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基和C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>卤代烷基;其中R<sub>4</sub>是氢;其中(i)各R<sub>5</sub>独立地是氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,以便至少一个R<sub>5</sub>不是氢;(ii)两个R<sub>5</sub>部分与它们所结合的该碳原子合起来形成C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>环烷基;其中R<sub>A</sub>是(5‑或6‑元杂芳基)C<sub>0</sub>‑C<sub>4</sub>烷基,其任选被独立地选自以下的0‑4个取代基取代:(i)氨基、卤素、氨基羰基;和(ii)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基。
地址 丹麦哥本哈根