发明名称 PROCESO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE QUINASA C-FMS
摘要 Estos compuestos son útiles como inhibidores de proteína tirosina quinasa, más particularmente inhibidores de quinasa c-fms. Reivindicación 1: Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (1) en donde W se selecciona del grupo que consiste en el grupo de fórmulas (2); cada R⁴ se selecciona, independientemente, del grupo que consiste en hidrógeno, F, Cl, Br, I, -OH, -OCH₃, -OCH₂CH₃, alquilo -SC₁₋₄, alquilo -SOC₁₋₄, alquilo -SO₂C₁₋₄, alquilo C₁₋₃, -CO₂Rᵈ, -CONRᵉRᶠ, -CCRᵍ y -CN; en donde Rᵈ se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C₁₋₃; Rᵉ se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C₁₋₃; Rᶠ se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C₁₋₃; y Rᵍ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -CH₂OH y -CH₂CH₂OH; J se selecciona del grupo que consiste en CH y N; R² se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo sustituido con espiro, tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo y dihidropiranilo; cualquiera de ellos puede ser, independientemente, sustituido con uno o dos de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, y alquilo C₁₋₄; Z se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, F, Cl y CH₃; X se selecciona del grupo que consiste en grupo de fórmulas (3); en donde Rʷ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alquilo -CO₂C₁₋₄, -CONH₂, alquilo -CONHC₁₋₄, alquilo -CON(C₁₋₄)₂ y alquilo -COC₁₋₄; o un tautómero o sal farmacéuticamente aceptable de estos; el proceso comprende: hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (4) con un compuesto de la fórmula (5) o una mezcla de regioisómeros protegidos por SEM de estos, en donde: el resto de fórmula (7) se selecciona del grupo que consiste en los restos del grupo de fórmulas (8) en presencia de gas de monóxido de carbono o una fuente de monóxido de carbono; en presencia de una base orgánica o inorgánica; en presencia de un sistema de acoplamiento adecuadamente seleccionado, que comprende un compuesto de paladio y un ligando; en un solvente orgánico; a una temperatura en el intervalo de aproximadamente 60ºC a aproximadamente 120ºC para obtener el compuesto correspondiente de la fórmula (6); desproteger el compuesto de la fórmula (6), para obtener el compuesto correspondiente de la fórmula (1).
申请公布号 AR092070(A1) 申请公布日期 2015.03.18
申请号 AR2013P102808 申请日期 2013.08.07
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人
分类号 C07D405/14 主分类号 C07D405/14
代理机构 代理人
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