摘要 |
Estos compuestos son útiles como inhibidores de proteína tirosina quinasa, más particularmente inhibidores de quinasa c-fms. Reivindicación 1: Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (1) en donde W se selecciona del grupo que consiste en el grupo de fórmulas (2); cada R⁴ se selecciona, independientemente, del grupo que consiste en hidrógeno, F, Cl, Br, I, -OH, -OCH₃, -OCH₂CH₃, alquilo -SC₁₋₄, alquilo -SOC₁₋₄, alquilo -SO₂C₁₋₄, alquilo C₁₋₃, -CO₂Rᵈ, -CONRᵉRᶠ, -CCRᵍ y -CN; en donde Rᵈ se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C₁₋₃; Rᵉ se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C₁₋₃; Rᶠ se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C₁₋₃; y Rᵍ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -CH₂OH y -CH₂CH₂OH; J se selecciona del grupo que consiste en CH y N; R² se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo sustituido con espiro, tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo y dihidropiranilo; cualquiera de ellos puede ser, independientemente, sustituido con uno o dos de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, y alquilo C₁₋₄; Z se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, F, Cl y CH₃; X se selecciona del grupo que consiste en grupo de fórmulas (3); en donde Rʷ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alquilo -CO₂C₁₋₄, -CONH₂, alquilo -CONHC₁₋₄, alquilo -CON(C₁₋₄)₂ y alquilo -COC₁₋₄; o un tautómero o sal farmacéuticamente aceptable de estos; el proceso comprende: hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (4) con un compuesto de la fórmula (5) o una mezcla de regioisómeros protegidos por SEM de estos, en donde: el resto de fórmula (7) se selecciona del grupo que consiste en los restos del grupo de fórmulas (8) en presencia de gas de monóxido de carbono o una fuente de monóxido de carbono; en presencia de una base orgánica o inorgánica; en presencia de un sistema de acoplamiento adecuadamente seleccionado, que comprende un compuesto de paladio y un ligando; en un solvente orgánico; a una temperatura en el intervalo de aproximadamente 60ºC a aproximadamente 120ºC para obtener el compuesto correspondiente de la fórmula (6); desproteger el compuesto de la fórmula (6), para obtener el compuesto correspondiente de la fórmula (1). |