新型肽及其制备方法和应用

摘要

本发明属于糖尿病的治疗领域并且涉及对于葡萄糖依赖型促胰岛素肽受体(GIP-R)和胰高血糖素-样肽-1受体(GLP-1-R)都展现活性且对于胰高血糖素受体(Gluc-R)有选择性的肽。特别提供了引入氨基酸替换以调节GIP-R和GLP-1-R活性并维持对于Gluc-R的选择性的GIP类似物。

主权项

由下述序列组成的肽：Tyr‑Aib‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Tyr‑Ser‑Ile‑Aib‑Leu‑Asp‑Lys‑Ile‑Ala‑Gln‑Arg‑Ala‑Xaa¹‑Val‑Gln‑Trp‑Leu‑Ile‑Ala‑Aib‑Lys‑Gly‑Lys‑Lys‑Gln‑Glu‑Trp‑Lys‑His‑Gln‑Ile‑Thr‑Gln‑Xaa²‑Xaa³(SEQ ID NO：1)其中第22位的Xaa¹是Nal或Phe；第43位的Xaa²是Cys或不存在；第44位的Xaa³是Cys或不存在；C末端氨基酸任选地被酰胺化；并且如果第43位的Xaa²或第44位的Xaa³是Cys，那么它们之一或者两者都任选地被聚乙二醇化；其中所述Aib代表α‑氨基异丁酸；Nal代表1‑萘基丙氨酸。