发明名称 苯甲酰基取代的噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪衍生物及其应用
摘要 本发明属于医药技术领域,涉及苯甲酰基取代的噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪衍生物及其应用。苯甲酰基取代的噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪衍生物包括苯甲酰基取代的噻唑并噻唑并[3,2-<i>b</i>]-1,2,4-三嗪类衍生物的立体异构体和药学上适用的盐,其结构通式如下所示:苯甲酰基取代的噻唑并[3,2-<i>b</i>]-1,2,4-三嗪类衍生物以及该类化合物药学上适用的酸加成的盐可以与现有药物合并或单独使用作为乙酰胆碱酯酶抑制剂,用于增强患有痴呆和阿尔茨海默氏症病人的记忆力。与现有专利相比,噻唑并[3,2-<i>b</i>]-1,2,4-三嗪6位侧链有了明显的变化,且样品对乙酰胆碱酯酶的抑制率有了显著的提高。<img file="2012104594620100004dest_path_image002.GIF" wi="201" he="124" />
申请公布号 CN103012439B 申请公布日期 2015.03.11
申请号 CN201210459462.0 申请日期 2012.11.15
申请人 沈阳药科大学 发明人 胡春;刘晓光;金辄;徐赫男;刘晓平;黄二芳;温志昌
分类号 C07D513/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07D513/04(2006.01)I
代理机构 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人 李宇彤
主权项 苯甲酰基取代的噻唑并[3,2‑b]‑1,2,4‑三嗪衍生物,选自:3‑(4‑羟基苯基)‑6‑[2‑氧代‑2‑苯基乙基]‑7<i>H</i>‑噻唑并[3,2‑<i>b</i>]‑1,2,4‑三嗪‑7‑酮3‑(4‑溴苯基)‑6‑[2‑氧代‑2‑(4‑甲氧基苯基)乙基]‑7<i>H</i>‑噻唑并[3,2‑<i>b</i>]‑1,2,4‑三嗪‑7‑酮3‑(4‑甲氧基苯基)‑6‑[2‑氧代‑2‑(4‑氯苯基)乙基]‑7<i>H</i>‑噻唑并[3,2‑<i>b</i>]‑1,2,4‑三嗪‑7‑酮3‑[4‑(二乙胺基甲酰基甲氧基)苯基]‑6‑[2‑氧代‑2‑(4‑乙氧基苯基)乙基]‑7<i>H</i>‑噻唑并[3,2‑<i>b</i>]‑1,2,4‑三嗪‑7‑酮3‑{[4‑(4‑吗啉基)甲酰基甲氧基]苯基}‑6‑{2‑氧代‑2‑[(3‑甲基‑4‑羟基)苯基]乙基}‑7<i>H</i>‑噻唑并[3,2‑<i>b</i>]‑ 1,2,4‑三嗪‑7‑酮3‑[4‑(苄胺基甲酰基甲氧基)苯基]‑6‑{2‑氧代‑2‑[(3‑甲基‑4‑乙氧基)苯基]乙基}‑7<i>H</i>‑噻唑并[3,2‑<i>b</i>] ‑1,2,4‑三嗪‑7‑酮3‑{[4‑(4‑氯苯胺基)甲酰基甲氧基]苯基}‑6‑{2‑氧代‑2‑[(3‑甲基‑4‑甲氧基)苯基]乙基}‑7<i>H</i>‑噻唑并[3,2‑<i>b</i>]‑1,2,4‑三嗪‑7‑酮3‑[(4‑羟基‑3‑甲氧基)苯基]‑6‑[2‑氧代‑2‑(4‑乙氧基苯基)乙基]‑7<i>H</i>‑噻唑并[3,2‑<i>b</i>]‑1,2,4‑三嗪‑7‑酮3‑(4‑乙氧基苯基)‑6‑{2‑氧代‑2‑[4‑(苄胺基甲酰基甲氧基)苯基]乙基}‑7<i>H</i>‑噻唑并[3,2‑<i>b</i>]‑1,2,4‑三嗪‑7‑酮3‑[(3‑甲基‑4‑甲氧基)苯基]‑6‑{2‑氧代‑2‑[4‑(4‑甲基苯胺基)甲酰基甲氧基苯基]乙基}‑7<i>H</i>‑噻唑并[3,2‑<i>b</i>]‑1,2,4‑三嗪‑7‑酮3‑[(3‑甲基‑4‑羟基)苯基]‑6‑{2‑氧代‑2‑[4‑(4‑吗啉基)甲酰基甲氧基苯基]乙基}‑7<i>H</i>‑噻唑并[3,2‑<i>b</i>]‑1,2,4‑三嗪‑7‑酮3‑{4‑[2‑(1‑哌啶基)乙氧基]苯基}‑6‑{2‑氧代‑2‑[(3‑甲基‑4‑乙氧基)苯基]乙基}‑7<i>H</i>‑噻唑并[3,2‑<i>b</i>]‑ 1,2,4‑三嗪‑7‑酮3‑[4‑(2‑二乙胺基乙氧基)苯基]‑6‑[2‑氧代‑2‑(4‑乙氧基苯基)乙基]‑7<i>H</i>‑噻唑并[3,2‑<i>b</i>]‑1,2,4‑三嗪‑7‑酮。
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