| 发明名称 | 一种药物中间体3-甲基-3，7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种药物中间体3-甲基-3，7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷的合成方法，包含下列步骤：(1)环化反应、将N-甲基甘氨酸、马来酸二甲酯在甲苯中加热回流制备化合物a；(2)化合物a与苄胺反应制备化合物b；(3)氩气保护下，化合物b被氢化铝锂还原生成化合物c；(4)化合物c经氢化脱保护制得3-甲基-3，7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷药物中间体。本发明提供的合成方法，利用成本低，容易获得的马来酸二甲酯和N-甲基甘氨酸为原料，经过四步反应，得到3-甲基-3，7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷。本方法原料易得，成本低，反应简单，易于控制，处理简单，收率高，并且易于放大生产。 | ||
| 申请公布号 | CN104402891A | 申请公布日期 | 2015.03.11 |
| 申请号 | CN201410664648.9 | 申请日期 | 2014.11.19 |
| 申请人 | 苏州乔纳森新材料科技有限公司 | 发明人 | 李卓才;李苏杨 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种药物中间体3‑甲基‑3，7‑二氮杂双环[3.3.0]辛烷的合成方法，其特征在于，该方法包含下列步骤：<img file="FDA0000611390270000011.GIF" wi="252" he="262" />步骤(1)：环化反应：将N‑甲基甘氨酸、马来酸二甲酯在甲苯中加热回流制备化合物a；<img file="FDA0000611390270000012.GIF" wi="1322" he="300" />步骤(2)：化合物a与苄胺反应制备化合物b；<img file="FDA0000611390270000013.GIF" wi="1122" he="342" />步骤(3)：氩气保护下，化合物b被氢化铝锂还原生成化合物c；<img file="FDA0000611390270000014.GIF" wi="1166" he="344" />步骤(4)：经氢化脱保护制得3‑甲基‑3，7‑二氮杂双环[3.3.0]辛烷药物中间体；<img file="FDA0000611390270000015.GIF" wi="949" he="317" /> | ||
| 地址 | 215400 江苏省苏州市高新区向阳路198号5栋5层 | ||