4-氨基-N-[(2R, 3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁基]-N-异丁基苯磺酰胺的制备方法

摘要

本发明公开了一种4-氨基-N-[(2R,3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁基]-N-异丁基苯磺酰胺的制备方法，其包括：S1，将L-苯丙氨酸与重氮甲烷进行反应得到重氮甲基酮中间产物，将重氮甲基酮中间产物与氢卤酸进行反应，得到化合物A；S2，对化合物A中的羰基还原，得到化合物B；S3，在异丁胺的存在下，使化合物B依次进行环化、开环反应，得到化合物C；S4，使化合物C与对硝基苯磺酰氯反应，得到化合物D；S5，对化合物D中的硝基还原，得到4-氨基-N-[(2R,3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁基]-N-异丁基苯磺酰胺。该方法路线简单、成本低、条件温和、中间产物稳定性较高，利于工业化应用。

主权项

一种4‑氨基‑N‑[(2R,3S)‑3‑氨基‑2‑羟基‑4‑苯丁基]‑N‑异丁基苯磺酰胺的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1，将L‑苯丙氨酸与重氮甲烷进行反应得到重氮甲基酮中间产物，将所述重氮甲基酮中间产物与氢卤酸进行反应，得到化合物A；S2，对化合物A中的羰基进行还原，得到化合物B；S3，在异丁胺的存在下，使所述化合物B依次进行环化、开环反应，得到化合物C；S4，使所述化合物C与对硝基苯磺酰氯反应，得到化合物D；以及S5，对所述化合物D中的硝基进行还原，得到所述4‑氨基‑N‑[(2R,3S)‑3‑氨基‑2‑羟基‑4‑苯丁基]‑N‑异丁基苯磺酰胺。