一种酞菁-埃罗替尼轭合物及其制备与应用

摘要

本发明公开了一种分子靶向抗癌光敏剂埃罗替尼-酞菁轭合物及其制备方法和应用，在金属酞菁大环周边引入带有烷氧长链的埃罗替尼，可以增加其两亲性、生物相容性、光敏剂的靶向性。该轭合物不容易聚集，有利于提高细胞摄取率；同时该类化合物结构单一，不存在异构体，产品容易提纯。该化合物有望提高光动力治疗中光敏剂的靶向性，同时增强光动力治疗中光敏剂的活性。本发明合成方法比较简单，副反应少，产率较高，原料易得，成本低，有利于工业化生产。

主权项

一种分子靶向抗癌光敏剂埃罗替尼‑酞菁轭合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)以化合物1：m＝2‑8和对甲苯磺酰氯为起始物，得到化合物2：m＝2‑8；(2)接着以化合物2和NaN₃为起始物，得到化合物3：m＝2‑8；(3)再以化合物3、化合物4：R₁、R₂＝‑H、‑OCH₃或n＝1‑3为起始物，得到化合物5：m＝2‑8，R₁、R₂＝‑H、‑OCH₃或n＝1‑3；(4)接着以化合物5、3‑硝基邻苯二甲腈或4‑硝基邻苯二甲腈为起始物，得到化合物6a：m＝2‑8，R₁、R₂＝‑H、‑OCH₃或n＝1‑3或化合物6b：m＝2‑8，R₁、R₂＝‑H、‑OCH₃或n＝1‑3；(5)最后以化合物6a或6b，邻苯二甲腈以及相应的锌或铝或镓或硅盐得到M＝Zn、Al、Si、Ga，m＝2‑8，R₁、R₂＝‑H、‑OCH₃或n＝1‑3。