发明名称 吡啶酮类化合物及其组合物和用途
摘要 本发明涉及血液凝固领域。具体地说,本发明涉及一类吡啶酮类化合物,或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药以及包含该化合物的药物组合物。本发明还涉及这类化合物和药物组合物的制备方法,以及他们在制备用于预防、治疗或减轻患者Xa因子相关的血栓栓塞性疾病的药物中的用途。
申请公布号 CN104387376A 申请公布日期 2015.03.04
申请号 CN201410603502.3 申请日期 2014.10.30
申请人 广东东阳光药业有限公司 发明人 文亮;郑金付;张瑾;吴守涛;袁小凤;林润锋;王晓军;左应林;张英俊
分类号 C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I 主分类号 C07D409/14(2006.01)I
代理机构 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人 巩克栋;侯桂丽
主权项 一种化合物,其为如式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药:<img file="FDA0000597319480000011.GIF" wi="972" he="284" />其中:X为O、S或NR<sup>3</sup>;W为CR<sup>4</sup>R<sup>4a</sup>或NR<sup>5</sup>;R<sup>1</sup>和R<sup>5</sup>分别独立地为H、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>2‑4</sub>烯基或C<sub>2‑4</sub>炔基,其中,R<sup>1</sup>和R<sup>5</sup>独立任选地被1、2或3个R<sup>6</sup>基团所取代;各R<sup>2</sup>独立地为H、D、F、Cl、Br、I、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>2‑6</sub>炔基、C<sub>3‑6</sub>环烷基、‑OR<sup>c</sup>、‑NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、‑C(=O)R<sup>c</sup>、‑OC(=O)R<sup>c</sup>或‑C(=O)OR<sup>c</sup>;R<sup>3</sup>为C<sub>1‑4</sub>烷基或苯基,其中,R<sup>3</sup>独立任选地被1、2或3个R<sup>6</sup>基团所取代;各R<sup>4</sup>和R<sup>4a</sup>分别独立地为H、D、F、Cl、Br、CN、OH、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>2‑4</sub>烯基、C<sub>2‑4</sub>炔基、C<sub>1‑4</sub>烷氧基或C<sub>1‑4</sub>烷基氨基;各R<sup>6</sup>独立地为D、F、Cl、Br、I、CN、NO<sub>2</sub>、N<sub>3</sub>、NH<sub>2</sub>、OH、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>2‑4</sub>烯基、C<sub>2‑4</sub>炔基、C<sub>1‑4</sub>烷氧基、C<sub>1‑4</sub>烷基氨基或C<sub>1‑4</sub>卤代烷基;各R<sup>a</sup>、R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>分别独立地为H、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>2‑6</sub>炔基、C<sub>3‑6</sub>环烷基、5‑6个原子组成的杂环基、苯基或5‑6个原子组成的杂芳基,其中,各R<sup>a</sup>、R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>独立任选地被1、2、3、4或5个独立选自D、F、Cl、Br、CN、N<sub>3</sub>、OH、NH<sub>2</sub>、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>1‑4</sub>卤代烷基、C<sub>1‑4</sub>烷氧基或C<sub>1‑4</sub>烷基氨基的取代基所取代;和n为0、1、2或3。
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