| 摘要 |
<p>Postupak sinteze ivabradina formule (I):koji je naznačen time što se jedinjenje formule (V):podvrgava reakciji reduktivne aminacije sa aminom formule (VI) :u prisustvu katalizatora na bazi gvožđa koji ima formulu (VII):u kojoj R1 R2, R3 i R4 nezavisno, predstavljaju:- atom vodonika, ili- grupu -SiR5R6R7, u kojoj R5, R6 i R7, nezavisno, predstavljaju opciono supstituisanu ravnolančanu ili razgranatu grupu (C1-C6)alkila, ili opciono supstituisanu aromatičnu ili heteroaromatičnu grupu, ili- opciono supstituisanu aromatičnu ili heteroaromatičnu grupu, ili- opciono supstituisanu ravnolančanu ili razgranatu grupu (C1-C6)alkila, ili- elektrofilnu grupu, ili- alifatični, aromatični ili heteroaromatični amin, ili koji nosi elektrofilnu grupu, ili- alifatični, aromatični ili heteroaromatični etar,ili R1 i R2, ili R2 i R3, ili R3 i R4 formiraju dva po dva sa atomima ugljenika koji ih nose karbocikl ili heterocikl koji ima od 3 do 7 članova, X predstavlja:- atom kiseonika, ili- grupu -NH, ili atom azota supstituisan sa alifatičnom, aromatičnom, heteroaromatičnom ili elektrofilnom grupom, ili- grupu -PH, ili atom fosfora supstituisan sa jednom ili više alifatičnih, aromatičnih ili elektrofilnih grupa, ili- atom sumpora,L1, L2 i L3 nezavisno, predstavljaju grupe: karbonilnu, nitrilnu, izonitrilnu, heteroaromatičnu, fosfinsku, fosfitnu, fosfonitnu, fosforamiditnu, fosfinitnu, fosfolansku, fosfolensku, alifatični amin, aromatični amin, heteroaromatični amin, amin koji nosi elektrofilnu grupu, alifatični etar, aromatični etar, hetroaromatični etar, sulfonsku, sulfoksidnu, sulfoksiminsku, ili N-heterociklični karben koji ima jednu od sledećih formula:u kojoj Y i Z nezavisno, predstavljaju atom sumpora ili kiseonika, grupu NR8, u kojoj R8 predstavlja opciono supstituisanu alkil grupu, opciono supstituisanu aromatičnu ili heteroaromatičnu grupu, K predstavlja atom ugljenika ili azota,R9, R10 nezavisno, predstavljaju atom vodonika, opciono supstituisanu alkil grupu, opciono supstituisanu aromatičnu ili heteroaromatičnu grupu, atom halogena, alifatični, aromatični ili hetroaromatični etar, alifatični, aromatični ili hetroaromatični amin, ili R9 i R10 formiraju dva po dva sa atomima koji ih nose karbocikl ili heterocikl koji ima od 3 do 7 članova,iliu kojoj R11 i R12 nezavisno, predstavljaju opciono supstituisanu alkil grupu, opcionosupstituisanu aromatičnu ili heteroaromatičnu grupu i n je jednak 1 ili 2,u prisustvu ili bez N-oksid trimetilamina,pod pritiskom vodonika koji se kreće između 1 i 20 bara,u organskom rastvaraču ili u smeši organskih rastvarača,na temperaturi koja se kreće između 25 i 100°C.Prijava sadrži još 13 patentih zahteva.</p> |
