生物粘附型中空微球及其制备方法

摘要

本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及两种弱碱性药物双嘧达莫和法莫替丁生物粘附型中空微球及其制备方法。包括药物、骨架材料、生物粘附性材料、乳化剂、分散剂。所述药物与骨架材料最佳比例为1:4~6，并采用O/O乳化溶剂扩散-挥发法制得，所述乳化溶剂扩散-挥发法的步骤为：按处方量称取药物、骨架材料、生物粘附性材料混合于有机溶剂中，低温水浴条件下搅拌使之溶解得分散相；在10℃水浴机械搅拌的条件下，将分散相缓慢滴加于含有乳化剂及分散剂的液体石蜡中，低温乳化后升温挥发去除有机溶剂，分离，正己烷洗涤，干燥后筛分即得。所制备的微球包封率、收率高，体内滞留时间较长，漂浮性、生物粘附性及缓释性良好。

主权项

生物粘附型中空微球，包括药物、骨架材料、生物粘附性材料、乳化剂、分散剂，其特征在于，所述药物为双嘧达莫、法莫替丁、西咪替丁、红霉素类、胃舒平、帕米磷酸二钠、环吡酮胺、异戊巴比妥钠、丙戊酸钠、碳酸叁钠、秋水仙碱，优选双嘧达莫、法莫替丁；所述骨架材料为乙基纤维素系列，优选EC₁₀或者EC₂₀中的一种或者两种混合物，更优选EC₁₀，药物与骨架材料比例为1:4~6，最佳比例为1:5；所述生物粘附性材料为卡波姆系列和羟丙基甲基纤维素系列，优选Cb934p；所述乳化剂为司盘系列，优选Span‑80；所述分散剂为金属皂类，优选硬脂酸镁，其中硬脂酸镁用量为0.01～1%（w/v），优选0.02%～0.04%（w/v），再优选为0.02%（w/v）。