对纤维变性成像

摘要

本发明提供适合用作体内成像剂的标记化合物。本发明的体内成像剂用于纤维变性的体内诊断和成像，特别是肝纤维变性。本发明还提供用于制备本发明的标记化合物的方法和用于所述方法的前体化合物及用于进行所述方法的试剂盒。另外，本发明还提供包含本发明的标记化合物的药物组合物和用本发明的标记化合物优选作为本发明的药物组合物体内成像的方法。

主权项

一种式I的化合物(I)或其盐或溶剂化物；其中：A为–(CH₂)_o‑C(=O)‑NH‑或‑(CH₂)_p‑NH‑C(=O)‑，其中o和p各自为0‑4之间的整数；L为具有1‑50个二价连接单元的二价连接基，所述二价连接单元选自氨基酸残基、碳水化合物残基、‑C(OH)‑、‑(CR′₂)‑、‑C(=O)‑(CR′₂)‑、‑C(=O)‑NR′‑、‑(CR′₂‑O‑CR′₂)‑、‑CR′₂‑NR′‑、CR′₂‑S(O₂)‑CR′₂、‑(CR′₂)‑O‑N=CR′‑，其中R′为氢或C_1‑4烷基；m和n二者均为1，或均为2；R^1‑4均为氢或均为甲基；M为选自^99mTc、¹⁸⁶Re和¹⁸⁸Re的金属离子；并且或者X¹和X²二者均为–CH₂‑NH，其中各N配位到M，且R⁵不存在；或者–X¹‑R⁵‑X²–为–C(CH₃)=N‑O‑H‑O‑N=C(CH₃)–，其中各N配位到M。