培美曲塞二酸的制备方法

摘要

本发明揭示了一种培美曲塞二酸(I)的制备方法，其制备步骤包括：4-[(4，4-二甲氧基-3-羟基)丁基)苯甲酸(II)与L-谷氨酸二酯(III)发生缩合反应生成4-[(4，4-二甲氧基-3-羟基)丁基]苯甲酰-L-谷氨酸二酯(IV)；化合物(IV)经过卤代和酸解制得4-[(4-氧代-3-卤代)丁基]苯甲酰-L-谷氨酸二酯(V)；中间体(V)与2，4-二氨基-6-羟基嘧啶(VI)环合并经碱性水解得到培美曲塞二酸(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。

主权项

一种培美曲塞二酸(I)的制备方法，其特征在于所述制备方法，其制备步骤包括：4‑[(4,4‑二甲氧基‑3‑羟基)丁基)苯甲酸(II)与L‑谷氨酸二酯(III)发生缩合反应生成4‑[(4,4‑二甲氧基‑3‑羟基)丁基]苯甲酰‑L‑谷氨酸二酯(IV)；所述4‑[(4,4‑二甲氧基‑3‑羟基)丁基]苯甲酰‑L‑谷氨酸二酯(IV)经过卤代反应和酸解制得4‑[(4‑氧代‑3‑卤代)丁基]苯甲酰‑L‑谷氨酸二酯(V)；所述4‑[(4‑氧代‑3‑卤代)丁基]苯甲酰‑L‑谷氨酸二酯(V)与2,4‑二氨基‑6‑羟基嘧啶(VI)发生环合反应并经碱性水解反应得到培美曲塞二酸(I)。