| 发明名称 |
一种甲氧基聚乙二醇-二脂肪酰磷脂酰乙醇胺的制备方法 |
| 摘要 |
本发明提供一种甲氧基聚乙二醇-二脂肪酰磷脂酰乙醇胺的制备方法。该制备方法通过二脂肪酰磷脂酰乙醇胺与聚乙二醇单甲醚、羰基二咪唑在催化剂作用下反应，得到化合物甲氧基聚乙二醇-二脂肪酰磷脂酰乙醇胺。本发明制得的甲氧基聚乙二醇-二脂肪酰磷脂酰乙醇胺具有良好的生物相溶性，可以直接或者再经过其他途径用于药物载体、基因载体等。 |
| 申请公布号 |
CN103360590B |
申请公布日期 |
2015.02.18 |
| 申请号 |
CN201210107172.X |
申请日期 |
2012.04.12 |
| 申请人 |
南京康海磷脂生物技术有限公司;南京绿叶思科药业有限公司 |
发明人 |
苏长会;刘宁;施敏锋;程光 |
| 分类号 |
C08G65/00(2006.01)I;C08G65/335(2006.01)I;C08G65/48(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K48/00(2006.01)I;C12N15/87(2006.01)I |
主分类号 |
C08G65/00(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种式(Ⅰ)化合物甲氧基聚乙二醇‑二脂肪酰磷脂酰乙醇胺的制备方法，包括以下步骤：(1)在反应溶剂、催化剂存在的条件下，加入式(III)的化合物甲氧基聚乙二醇、羰基二咪唑(CDI)，与式(II)的化合物二脂肪酰磷脂酰乙醇胺反应，利用TLC跟踪反应进程；(2)除去溶剂、析晶、搅拌、冷却、抽滤、真空干燥，得到式(Ⅰ)的化合物粗品；(3)精制、分离得到式(Ⅰ)的化合物；具体反应式为：<img file="FDA0000586088220000011.GIF" wi="1733" he="670" />其中，R<sub>1</sub>为C1‑C20的脂烃基，R<sub>2</sub>为C1‑C20的脂烃基，n为正整数，式(III)分子量为1000～5000；所述步骤(1)中反应溶剂是甲苯、氯仿、二氯甲烷、四氢呋喃中的一种或者几种，所述催化剂为：N,N‑二甲氨基吡啶(DMAP)，三乙胺，吡啶或哌啶中的一种，式(Ⅲ)化合物与羰基二咪唑(CDI)的摩尔比为1:1～4，式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物的摩尔比为1:1～1.5，催化剂与式(Ⅱ)化合物的摩尔比为1:0.5～2，反应温度为40～110℃，反应时间为6～12小时。 |
| 地址 |
210061 江苏省南京市高新开发区高新路28号 |
