改进的贮库制剂

摘要

本发明公开了制剂及相关方法，其包含非聚合、不溶于水、37°C下粘度为至少5,000cP、在环境或生理条件下不均匀结晶的高粘性液体载体材料；包含丙交酯重复单元的特定直链聚合物；以及具有溶解能力的一种或多种溶剂。优选地，所述制剂含有乙酸异丁酸蔗糖酯(SAIB)、丙交酯-乙交酯共聚物(PLGA)以及合适的溶剂，所述溶剂优选NMP。示例性的药物为利司培酮和纳曲酮。

主权项

制剂，其包含：(i)非聚合、不溶于水、37℃下粘度为至少5,000cP、在环境或生理条件下不均匀结晶的高粘性液体载体材料；(ii)包含丙交酯重复单元的直链聚合物，其中所述直链聚合物中丙交酯重复单元与全部重复单元的比率为R，并且其中基于所述制剂的总重量，所述直链聚合物以15wt％至45wt％的量存在；以及(iii)具有溶解能力的一种或多种溶剂；其中所述直链聚合物的重均分子量小于或等于15,000道尔顿，并且其中(a)R满足如下条件：0.55≤R≤0.95；(b)当R满足如下条件：0.55≤R≤0.85时，所述一种或多种溶剂的溶解能力大于或等于25％；以及(c)当R满足如下条件：大于0.85至0.95时，所述一种或多种溶剂的溶解能力大于或等于10％。