| 发明名称 | 新型β-内酰胺酶抑制剂及其制备方法 | ||
| 摘要 | 目前可利用的β-内酰胺酶抑制剂，对于持续不断增加的β-内酰胺酶的效果不充分。需要一种可使用于治疗由产生KPC-2等的耐药性细菌所引起的细菌感染症的新型β-内酰胺酶抑制剂，该耐药性细菌甚至可分解如今阻碍治疗的C类型β-内酰胺酶或属于A类型和D型的超广谱β-内酰胺酶(ESBL)或属于A类型且为β-内酰胺系抗生素的最后屏障的碳青霉烯类。本发明提供式(I)表示的化合物及其制备方法、以及β-内酰胺酶抑制剂、细菌感染症治疗方法。<img file="DDA0000619668120000011.GIF" wi="527" he="469" /> | ||
| 申请公布号 | CN104334559A | 申请公布日期 | 2015.02.04 |
| 申请号 | CN201380028457.7 | 申请日期 | 2013.05.30 |
| 申请人 | 明治制果药业株式会社 | 发明人 | 阿部隆夫;古内刚;坂卷仪晃;稻村诚一;盛中明裕 |
| 分类号 | C07D471/08(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人 | 刘兵;李婉婉 |
| 主权项 | 一种下述式(I)表示的二氮杂二环辛烷衍生物、其医学上容许的盐或其溶剂化物，[化学式134]<img file="FDA0000619668090000011.GIF" wi="670" he="522" />上述式(I)中，A为Ra(Rb)N‑或RcO‑，B为NH或NC<sub>1‑6</sub>烷基，C为苯甲基、H或SO<sub>3</sub>M，M为H、无机阳离子或有机阳离子；Ra和Rb各自独立地为H、C<sub>1‑6</sub>烷基或酰基，Rc为C<sub>1‑6</sub>烷基或杂环基；A可被0至4个取代基Fn1修饰，取代基Fn1也可以连续地取代；在此，Fn1为C<sub>1‑6</sub>烷基、O＝或Rg‑(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑3</sub>‑，Rg为杂环基、苯基、杂芳基、酰基、RdO<sub>2</sub>S‑、Re(Rf)N‑、Re(Rf)NCO‑、ReO‑、ReOCO‑或保护基，Rd为C<sub>1‑6</sub>烷基或MO‑，Re和Rf各自独立地为H或C<sub>1‑6</sub>烷基；并且，Ra‑Rb之间、Rc‑B之间、Re‑Rf之间可通过键合闭环而形成至少具有1个以上氮原子的杂环基。 | ||
| 地址 | 日本东京 | ||