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一种式I化合物塞莱昔布的制备方法，<img file="FSB0000133017070000011.GIF" wi="469" he="420" />所述的方法包括：步骤1)在碱作用下，在酰胺类溶剂的存在下，在‑25～25℃，下式II对甲基苯乙酮和下式III三氟乙酸酯反应1‑5小时，然后添加稀盐酸，调节PH值为2～5，析出下式的IV二酮或其烯醇式异构体，<img file="FSB0000133017070000012.GIF" wi="1226" he="219" />其中，R为C1～C4的烷基，或芳基；步骤2)在酸作用下，在酰胺类溶剂的存在下，在20～80℃，式IV二酮和式V4‑(氨基磺酰基)苯肼或其盐进行反应1.5‑4小时，得到式I化合物，<img file="FSB0000133017070000013.GIF" wi="457" he="255" />其中在步骤1)中使用的碱为碱金属的醇化物或碱金属氢化物，其中在步骤2)中使用的酸为盐酸，其中在两个步骤中使用的酰胺类溶剂为N，N‑二甲基甲酰胺，其中在步骤1)中使用的酰胺类溶剂的用量以质量计为式II对甲基苯乙酮的7～15倍，其中在步骤2)中使用的酰胺类溶剂的用量以质量计为式IV二酮的5～10倍。 |
