以提高活性试剂对结晶微粒表面的亲和力为基础的药物配制方法

摘要

本申请涉及以提高活性试剂对结晶微粒表面的亲和力为基础的药物配制方法，提供了通过修饰活性试剂的结构特征从而促进同微粒的有利缔合来促进微粒吸附活性试剂的方法。

主权项

促进活性试剂与悬浮液中预先形成的结晶微粒结合的方法，所述活性试剂包括胰岛素，所述方法包括步骤：i)获得包含二酮哌嗪的预先形成的微粒；ii)修饰所述活性试剂的结构、柔性、刚性、可溶性或稳定性从而修饰所述活性试剂的化学势，其中所述修饰包括通过向溶液中添加活性试剂改性剂而改变溶液条，并且允许所述活性试剂和微粒之间在能量上有利的相互作用而不依赖于溶剂的去除，其中所述活性试剂改性剂选自酸和碱和；和iii)允许所述活性试剂吸附在所述微粒的表面上；其中所述修饰步骤促进了所述活性试剂到所述微粒的表面的吸附，从而在所述微粒上提供所述活性试剂的包覆层。