一种具有光学活性的2H-咪唑并[1,2-C]喹唑啉-3酮化合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种具有光学活性的2H-咪唑并[1,2-C]喹唑啉-3酮化合物及其制备方法，在胺1和化合物2的作用下，在无溶剂或适当溶剂和适当温度时反应生成关键中间体，即上述通式中的中间体3，当R₂=-H时，中间体3也可通过胺1与DMF在苯磺酰氯的作用下生成，经分离提纯后得到中间体3。中间体3与alpha氨基酸酯4或者4’在适当溶剂和适当温度时反应，经提纯后获得上述通式表示的喹唑啉酮化合物5和6。本发明反应的路线短亦即两步合成法；原料易得，操作方便；反应中没有使用任何重金属离子催化剂等，产品纯度和收率高；对环境没有污染,充分体现了绿色化学的概念。

主权项

一种具有光学活性的2H‑咪唑并[1,2‑C]喹唑啉‑3酮化合物，其特征在于，为下述通式表示的酮化合物5和6：通式中：胺1中R₁定义如下：R₁为独立的 –H,  ‑F，‑Cl， ‑Br， ‑NO₂， ‑OMe， C₁‑C₄的烷基和C₃‑C₅的环烷基；化合物2中的R₂定义如下：R₂为–H， C₁‑C₄的烷基；中间体3中的R₂不是氢时，N=C双键有顺、反异构体3a和3b； alpha氨基酸酯4或4’中的R₃和R₄定义如下：R₃为独立的C₁‑C₄烷基; R₄为独立的C₁‑C₄烷基, 芳香基。