发明名称 碳环核苷及其医药用途和组合物
摘要 本发明公开具式I的化合物以及此类化合物的医药上可接受的盐。本发明也公开制备此类化合物的过程、制备此类化合物时所用的中间体、以及此类化合物用于治疗炎症性皮肤病的用途。<img file="DDA0000545846510000011.GIF" wi="791" he="1098" />
申请公布号 CN104321323A 申请公布日期 2015.01.28
申请号 CN201280068468.3 申请日期 2012.12.28
申请人 西尔秀特斯公司 发明人 克里斯纳·梅侬
分类号 C07D473/00(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I 主分类号 C07D473/00(2006.01)I
代理机构 深圳市威世博知识产权代理事务所(普通合伙) 44280 代理人 何青瓦
主权项 一种具有下式的化合物,<img file="FDA0000545846480000011.GIF" wi="801" he="1107" />其特征在于,R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>独立选自氢、CO<sub>2</sub>C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>烯基及C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>炔基,其中所述烷基、烯基、及炔基的烷基部分可以是直链、支链或直链和支链的组合;<img file="FDA0000545846480000012.GIF" wi="249" he="94" />其中n为0至3;<img file="FDA0000545846480000013.GIF" wi="245" he="98" />其中n为1至2;C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>环烷基;含至多3个杂原子的三至十二元杂环,其中所述杂原子独立选自N、O和S,且其中各杂环可视情况在一或多个碳原子处经1至3个独立选自C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基及O‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基的取代基取代;R<sup>3</sup>及R<sup>4</sup>独立选自氢及C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;R<sup>5</sup>及R<sup>6</sup>独立选自氢及‑CO<sub>2</sub>C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>;A选自共价键、O、S、Se、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、及(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O,其中n为0至3的整数;X选自共价键、O、S、及Se;B选自共价键、–CH<sub>2</sub>、‑CH<sub>2</sub>‑CH<sub>2</sub>‑、‑CH<sub>2</sub>‑CH<sub>2</sub>‑CH<sub>2</sub>‑、反式‑CH=CH‑、顺式‑CH=CH‑、‑C≡C‑、‑CHR<sup>7</sup>‑CHR<sup>8</sup>‑、顺式或反式‑CR<sup>7</sup>=CR<sup>8</sup>‑,其中R<sup>7</sup>及R<sup>8</sup>独立选自C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>炔基、及C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>环烷基;以及Y选自OH、SH、OR<sup>9</sup>,其中R<sup>9</sup>为C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>烯基及C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>环烷基、及(CH<sub>2</sub>)nOH,其中n为1至6的整数;以及NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>,其中R<sup>9</sup>及R<sup>10</sup>独立选自C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基及C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>环烷基;或其医药上可接受的盐。
地址 美国马萨诸塞州贝弗利卡明斯中心100第151-B室