一种将双氢青蒿素醚类衍生物转化为双氢青蒿素的方法

摘要

本发明属于药物合成领域，公开了一种将双氢青蒿素醚类衍生物转化为双氢青蒿素的方法，将双氢青蒿素醚类衍生物或双氢青蒿素醚化反应母液与醚水解试剂混合，0~80℃反应1~24h，过滤收集固体精制即得；其中醚水解试剂的溶质与双氢青蒿素醚类衍生物的摩尔比≧1，与醚化反应母液中溶质的摩尔比≧1。本发明所述方法能够将双氢青蒿素醚类衍生物转化为双氢青蒿素，同时适用于将双氢青蒿素醚化反应母液中抗疟活性低的α-蒿甲醚、α-蒿乙醚等化合物转变为双氢青蒿素，得到的双氢青蒿素收率高、纯度高，适合于大规模的工业化生产。

主权项

一种将双氢青蒿素醚类衍生物转化为双氢青蒿素的方法，其特征在于，双氢青蒿素醚类衍生物与醚水解试剂混合，0～80℃反应1～24小时，过滤收集固体精制即得；其中，所述醚水解试剂为路易斯酸和强亲核试剂，所述醚水解试剂的溶质与所述双氢青蒿素醚类衍生物的摩尔比≧1；所述强亲核试剂为碘化镁、乙硫醇钠或对甲苯硫酚钠中的一种或几种；所述路易斯酸为三氯化铝、三溴化铝、三氟化硼或三溴化硼中的一种或几种；所述双氢青蒿素醚类衍生物为式I所示化合物中的一种或几种，其中，式I中的R为烷基或芳基。