一种艾杜糖醛酸及其衍生物的制备方法

摘要

本发明提供一种艾杜糖醛酸及其衍生物的制备方法，一种艾杜糖醛酸及其衍生物的制备方法，包括如下步骤：从呋喃葡萄糖苷氧化成酸所用的氧化方法为在TEMPO(2，2，6，6-四甲基-1-哌啶氧化物)存在下，用碘苯二乙酸作为氧化剂进行的氧化。TEMPO与呋喃葡萄糖苷的摩尔比为0.01～0.1，氧化剂碘苯二乙酸与呋喃葡萄糖苷的摩尔比为2.0～3.0。通过弱氧化剂选择性氧化呋喃葡萄糖苷伯醇羟基，省去了对其他基团的保护以及脱保护的步骤，工艺较为简单；同时不使用重金属铬作为氧化剂，减少了艾杜糖醛酸及其衍生物在制备过程中对人体和周边环境产生的危害。

主权项

一种艾杜糖醛酸及其酯的制备方法，其中，所述酯的化学结构如下式所示：式中R为氢、甲基或苄基，R₁为甲基或苄基，其特征在于包括如下步骤：(1)、呋喃葡萄糖苷在TEMPO存在下，用碘苯二乙酸氧化为呋喃葡萄糖酸；(2)、上述(1)中的呋喃葡萄糖酸在碱性条件下，用卤代烃进行酯化；(3)、上述(2)中的酯化物用三氟甲磺酸酐、三氟乙酸钠进行呋喃葡萄糖酸5位羟基换位后，在酸的作用下生成艾杜糖醛酸或其衍生物；其中，步骤(1)所述的呋喃葡萄糖苷为3‑氧苄基‑1，2‑氧‑异丙叉‑α‑D‑呋喃葡萄糖，步骤(2)所述的卤代烃为碘甲烷。