发明名称 吖啶-1,2,3-三唑类化合物及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种吖啶-1,2,3-三唑类化合物及其制备方法和应用。所述吖啶-1,2,3-三唑类化合物的制备包括:1)以邻溴苯甲酸和对甲氧基苯胺为原料,碳酸钾和铜粉为催化剂,以异戊醇或正戊醇为溶剂,经乌尔曼反应得到化合物1;2)化合物1以三氯氧磷关环制得化合物2;3)取化合物2溶于DMF中,与叠氮化钠进行亲核取代反应制得化合物3;4)取对甲氧基苯乙炔溶于叔丁醇/水溶液中,加入维生素C钠、五水硫酸铜以及化合物3进行反应,抽滤,重结晶,即得。体外抗肿瘤试验结果表明其对MGC80-3、BEL-7404和T24三种受测具有显著的体外抗肿瘤活性,具有较好的潜在药用价值,有望用于各种抗肿瘤药物的制备。
申请公布号 CN104277029A 申请公布日期 2015.01.14
申请号 CN201410522522.8 申请日期 2014.09.30
申请人 刘华钢;霍丽妮 发明人 刘华钢;霍丽妮
分类号 C07D401/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 代理人 唐智芳
主权项 具有下述式(I)所示结构的吖啶‑1,2,3‑三唑类化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000581885630000011.GIF" wi="925" he="701" />
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