| 发明名称 |
乙炔基衍生物 |
| 摘要 |
本发明系关于式I之乙炔基衍生物;I;其中;U 系N或CH，R8系氢、卤素、低碳烷基或低碳烷氧基；Y 系-N(R4)-、-O-或-C(R5R5')-；其中R4系氢或低碳烷基且R5/R5'独立地系氢、羟基、低碳烷基或低碳烷氧基；V 系-N(R6)-或-C(R7R7')，其中R6系氢或低碳烷基且R7/R7'彼此独立地系氢、低碳烷基、CH2-低碳烷氧基或可与其所附接之碳原子一起形成C3-C6-环烷基；;R1系苯基或杂芳基，其视情况由卤素、低碳烷基或低碳烷氧基取代；m 系0或1；倘若m系1，则R3/R3'彼此独立地系氢、低碳烷基、CH2-低碳烷氧基或可与其所附接之碳原子一起形成C3-C6-环烷基；n 系0或1；倘若n系1，则R2/R2'彼此独立地系氢、低碳烷基、CH2-低碳烷氧基或可与其所附接之碳原子一起形成C3-C6-环烷基；或 若m系1且n系0，则R3及R7可与其所附接之碳原子一起形成C4-6-环烷基；或 若m系1且n系1，则R2及R3或R3及R7可与其所附接之碳原子一起形成C4-6-环烷基；或系关于其医药上可接受之酸加成盐、外消旋混合物、或其相应对映异构体及/或光学异构体及/或立体异构体。;已发现，通式I之化合物系代谢型麸胺酸受体亚型5(mGluR5)之异位调节剂。 |
| 申请公布号 |
TWI468401 |
申请公布日期 |
2015.01.11 |
| 申请号 |
TW101136749 |
申请日期 |
2012.10.04 |
| 申请人 |
赫孚孟拉罗股份公司 瑞士 |
发明人 |
杰许柯 乔治;林德曼 洛撒;瑞奇 安东尼欧;路荷 丹尼尔;史丹勒 韩兹;维拉 艾瑞克 |
| 分类号 |
C07D401/04;C07D401/14;C07D403/04;C07D413/04;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/506;A61K31/5355;A61P25/00;A61P25/18 |
主分类号 |
C07D401/04 |
| 代理机构 |
|
代理人 |
陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼 |
| 主权项 |
一种式I之乙炔基衍生物，其中U系N或CH，R8系氢、卤素、低碳烷基或低碳烷氧基；Y系-N(R4)-、-O-或-C(R5R5')-；其中R4系氢或低碳烷基且R5/R5'独立地系氢、羟基、低碳烷基或低碳烷氧基；V系-N(R6)-或-C(R7R7')，其中R6系氢或低碳烷基且R7/R7'彼此独立地系氢、低碳烷基、CH2-低碳烷氧基或可与其所附接之碳原子一起形成C3-C6-环烷基；R1系苯基或杂芳基，其未经取代或由卤素、低碳烷基或低碳烷氧基取代；m系0或1；倘若m系1，则R3/R3'彼此独立地系氢、低碳烷基、CH2-低碳烷氧基或可与其所附接之碳原子一起形成C3-C6-环烷基；n系0或1；倘若n系1，则R2/R2'彼此独立地系氢、低碳烷基、CH2-低碳烷氧基或可与其所附接之碳原子一起形成C3-C6-环烷基；或若m系1且n系0，则R3及R7可与其所附接之碳原子一起形成C4-6-环烷基；或若m系1且n系1，则R2及R3或R3及R7可与其所附接之碳原子一起形成C4-6-环烷基；或其医药上可接受之酸加成盐、外消旋混合物、或其相应对映异构体及/或光学异构体及/或立体异构体。 |
| 地址 |
瑞士 |
