有效的偶联物和亲水性连接体

摘要

用于将药物与细胞结合剂结合的连接体通过并入聚乙二醇间隔物被修饰为亲水性连接体。该细胞结合剂-药物偶联物在各种癌细胞类型中的效价或功效令人吃惊地增加数倍，包括在对治疗有抗性的细胞表面或癌细胞上表达低数量抗原的那些癌细胞类型。

主权项

式(1)或(1’)化合物：Z‑X₁‑(‑CH₂‑CH₂‑O‑)_n‑Y_p‑D   (1)D‑Y_p‑(‑CH₂‑CH₂‑O‑)_n‑X₁‑Z   (1’)其中：Z表示能够与细胞结合剂形成酰胺键或硫醚键的反应性官能团；D表示药物；X表示经硫醚键、酰胺键、氨基甲酸酯键或醚键与所述细胞结合剂连接的脂肪族、芳香族或杂环单元；Y表示经选自硫醚键、酰胺键、氨基甲酸酯键、醚键、胺键、碳碳键和腙键的共价键与所述药物连接的脂肪族、芳香族或杂环单元；1为0或1；p为0或1；以及n为1到2000的整数。