发明名称 六氟异丙醇衍生物
摘要 本发明涉及具有通式I的六氟异丙醇衍生物<img file="DDA0000559608890000011.GIF" wi="1312" he="296" />式I含有它们的药物组合物和这些六氟异丙醇衍生物在治疗动脉粥样硬化中的应用。
申请公布号 CN104262294A 申请公布日期 2015.01.07
申请号 CN201410422980.4 申请日期 2009.05.14
申请人 默沙东有限责任公司 发明人 A·J·库克;A·S·爱德伍兹;F·E·安德鲁斯;D·J·班尼特;O·尼姆兹;E·L·卡斯维尔
分类号 C07D295/192(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I;C07D233/36(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07D319/12(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D307/14(2006.01)I;C07D211/72(2006.01)I;C07D309/06(2006.01)I;C07D261/14(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07D333/48(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I;C07D237/20(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D335/02(2006.01)I;C07D207/22(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D241/08(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D295/26(2006.01)I;C07D295/135(2006.01)I;C07D277/28(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I 主分类号 C07D295/192(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 于巧玲
主权项 具有通式I的六氟异丙醇衍生物<img file="FDA0000559608870000011.GIF" wi="1320" he="317" />式I其中B表示在碳原子处被六氟异丙醇部分取代的5或6元芳族环,所述环任选地包含1或2个氮、硫或氧;n是1或2;Z是CH<sub>2</sub>或CO;Y是CO、SO<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>或化学键;且可以是间位或对位取代形式;A是6‑元芳族环,其任选地含有1或2个氮原子;X是NR<sub>4</sub>、O或化学键;W是NH、O或CH<sub>2</sub>;R<sub>1</sub>是(C<sub>1‑8</sub>)烷基、(C<sub>3‑8</sub>)环烷基或(C<sub>3‑8</sub>)环烷基(C<sub>1‑4</sub>)烷基,每个烷基任选地被下述取代基取代:羟基、羟甲基、(C<sub>1‑3</sub>)烷氧基、氰基、卤素、CF<sub>3</sub>、NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>、NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>CO或R<sub>9</sub>OCO;或R<sub>1</sub>是5‑或6‑元芳族环,其任选地包含1‑3个选自O、S和N的杂原子,所述环任选地被下述取代基取代:(C<sub>1‑3</sub>)烷基、(C<sub>3‑6</sub>)环烷基、(C<sub>1‑3</sub>)烷氧基、(C<sub>1‑3</sub>)烷基磺酰基、氰基、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、卤素或R<sub>9</sub>OCO,且所述环任选地通过(C<sub>1‑3</sub>)亚烷基连接至X,所述(C<sub>1‑3</sub>)亚烷基任选地被羟基取代;或R<sub>1</sub>是5‑或6‑元饱和的或不饱和的杂环,其包含1或2个选自NR<sub>10</sub>、O、S、SO和SO<sub>2</sub>的杂原子,所述环任选地被下述取代基取代:(C<sub>1‑3</sub>)烷基、羟基、氧代、NR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>CH<sub>2</sub>或R<sub>9</sub>OCO,且所述环任选地通过(C<sub>1‑3</sub>)亚烷基连接至X,所述(C<sub>1‑3</sub>)亚烷基任选地被羟基取代;或当X是NR<sub>4</sub>时,R<sub>1</sub>可以与R<sub>4</sub>和它们结合的N一起形成4‑8元环,该环可以任选地被羟基或羟甲基取代;R<sub>2</sub>任选地表示1‑3个取代基,所述取代基独立地选自:(C<sub>1‑4</sub>)烷基、(C<sub>1‑4</sub>)烷氧基、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>和卤素;R<sub>3</sub>任选地表示1‑4个取代基,所述取代基独立地选自:(C<sub>1‑4</sub>)烷基和被OH或1个或多个卤素取代的(C<sub>1‑4</sub>)烷基;或R<sub>3</sub>表示氧代或COOR<sub>5</sub>;R<sub>4</sub>当存在时,是H或(C<sub>1‑3</sub>)烷基;R<sub>5</sub>当存在时,是H或(C<sub>1‑3</sub>)烷基;R<sub>6</sub>当存在时,是H或(C<sub>1‑3</sub>)烷基;R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>当存在时,独立地是H、(C<sub>1‑3</sub>)烷基或(C<sub>3‑5</sub>)环烷基;R<sub>9</sub>当存在时,是H、(C<sub>1‑3</sub>)烷基或(C<sub>3‑5</sub>)环烷基(C<sub>1‑3</sub>)烷基;R<sub>10</sub>当存在时,是H、(C<sub>1‑3</sub>)烷基或CO(C<sub>1‑3</sub>)烷基;R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>当存在时,独立地是H或(C<sub>1‑3</sub>)烷基;或其药学上可接受的盐。
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