被取代之环己基二胺

摘要

本发明系关于对μ型阿片剂受体及类阿片剂受体1(ORL1)受体具有亲和性之化合物、制备该等化合物之方法、含该等化合物之药品及该等化合物用于制备药品。

主权项

一种具有通式(1)之化合物其中Y1、Y1'、Y2、Y2'、Y3、Y3'、Y4及Y4'为氢；Q代表R0基(-R0)；其中，R0代表吲哚基(-indolyl)，其未被取代；其系通过亚甲基(-CH2-)、亚乙基(-CH2CH2-)、亚丙基(-CH2CH2CH2-)、或亚戊基(-CH2CH2CH2CH2-)与中心结构体键结；R1及R2彼此无关地代表氢原子或R0基(-R0)；其中，R0代表甲基(-CH3)、乙基(-CH2CH3)、丙基(-CH2CH2CH3)、异丙基(-CH(CH3)2)、丁基(-CH2CH2CH2CH3)、1-甲基丙基(-CH(CH3)CH2CH3)、2-甲基丙基(-CH2CH(CH3)2)、二级-丁基(-C(CH3)3)、戊基(-CH2CH2CH2CH2CH3)或己基(-CH2CH2CH2CH2CH2CH3)，其于各情形中未被取代；R3代表R0基(-R0)；其中，R0代表苯基(-phenyl)、萘基(-naphthyl)、蒽基(-anthracenyl)、苯蒽烯基(-phenanthrenyl)、荧蒽基(-fluoroanthenyl)、芴基(-fluoroenyl)、茚满基(-indanyl)、或四氢萘基(-tetralinyl)，其于各情形中未被取代；R4表氢原子或R0基羰基(-C(=O)R0)；其中，R0代表甲基(-CH3)、乙基(-CH2CH3)、丙基(-CH2CH2CH3)、异丙基(-CH(CH3)2)、丁基(-CH2CH2CH2CH3)、1-甲基丙基(-CH(CH3)CH2CH3)、2-甲基丙基(-CH2CH(CH3)2)、二级-丁基(-C(CH3)3)、戊基(-CH2CH2CH2CH2CH3)或己基(-CH2CH2CH2CH2CH2CH3)，其于各情形中未被取代或被由氟、氯、溴、碘、与氰基(-CN)构成之组群中彼此无关下所选出之取代基取代单次或多次；X代表桥氧基(=O)、R6基R7基亚甲基(=CR6R7)或R6基亚胺基(=N-R6)；若X代表桥氧基(=O)，则R5代表氨基(-NH2)、N-甲基胺基(-NH(CH3))或N,N-二甲基胺基(-N(CH3)2)；若X代表R6基R7基亚甲基(=CR6R7)或R6基亚胺基(=N-R6)，R5及R6共同形成一5或6元环，该环之其他环原子彼此无关地各自为碳、氮、硫或氧，其中该环系芳香烃或非芳香烃，未被取代或被由氟、氯、溴、碘、桥氧基(=O)、及R0基(-R0)构成之组群中彼此无关下所选出之取代基取代单次或多次；其中，R0代表甲基(-CH3)、乙基(-CH2CH3)、丙基(-CH2CH2CH3)、异丙基(-CH(CH3)2)、丁基(-CH2CH2CH2CH3)、1-甲基丙基(-CH(CH3)CH2CH3)、2-甲基丙基(-CH2CH(CH3)2)、二级-丁基(-C(CH3)3)、戊基(-CH2CH2CH2CH2CH3)或己基(-CH2CH2CH2CH2CH2CH3)，其于各情形中未被取代；及R7代表氢；其为一单一之立体异构物或其混合物、自由化合物及/或其于生理上可互容之盐类之形式。