发明名称 1-(5-(2-氨基苯并[d]恶唑-5-基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-3-(2-氟-5-甲基苯基)脲的合成及其用途
摘要 本发明公开了1-(5-(2-氨基苯并[d]恶唑-5-基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-3-(2-氟-5-甲基苯基)脲的合成方法,以5-溴-1,3,4-噻二唑-2-胺为起始原料发生缩合反应,然后进行Suzuki偶联得到目标化合物;目标化合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物对多种肿瘤细胞有抑制作用,可用于制备治疗肿瘤的药物。
申请公布号 CN104250245A 申请公布日期 2014.12.31
申请号 CN201310254267.9 申请日期 2013.06.25
申请人 苏州科捷生物医药有限公司 发明人 邵东;黄传满
分类号 C07D417/04(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D417/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 本发明公开了1‑(5‑(2‑氨基苯并[d]恶唑‑5‑基)‑1,3,4‑噻二唑‑2‑基)‑3‑(2‑氟‑5‑甲基苯基)脲的合成方法,包含以下步骤:(1)5‑溴‑1,3,4‑噻二唑‑2‑胺和1‑氟‑2‑异氰酸基‑4‑甲基苯发生缩合反应得到中间体1‑(5‑溴‑1,3,4‑噻二唑‑2‑基)‑3‑(2‑氟‑5‑甲基苯基)脲;(2)上述中间体同2‑胺基‑苯并噁唑‑5‑硼酸盐酸盐发生Suzuki偶联反应得到目标化合物。<img file="FSA00000915507700011.GIF" wi="1674" he="882" />
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