阿扎那韦富马酸盐及其制备和应用

摘要

本发明公开了一种阿扎那韦富马酸盐及其制备和应用，该阿扎那韦富马酸盐的晶型可通过XRD谱图和DSC迹线表征；其制法，包括：1）将阿扎那韦游离碱与极性溶剂混合，并加热促进溶解；2）加入富马酸，使阿扎那韦游离碱成盐，并保温；3）分离步骤2）获得的盐，得到阿扎那韦富马酸盐的晶型。本发明的阿扎那韦富马酸盐的晶型具有较好的稳定性和溶解度，而且制备过程简单，实用性强，可作为HIV蛋白酶抑制剂与其他抗逆转录病毒药物联用治疗HIV病毒感染。

主权项

一种阿扎那韦富马酸盐的晶型，其特征在于：通过包括两个以上X射线衍射峰的X射线衍射图样来表征，其中，所述两个以上X射线衍射峰，选自在5.64°、6.57°、7.30°、8.05°、10.40°、11.72°、12.57°、14.07°、15.34°、15.87°、16.26°、17.29°、17.62°、18.32°、19.00°、19.99°、20.55°、21.85°、23.72°、24.73°、25.48°、26.09°、27.02°、27.59°、28.58°、28.99°、31.03°、33.14°、33.71°、35.25°、36.40°、37.30°和38.45°±0.2°2θ具有的X射线衍射峰。