抗氧化剂炎症调节剂：C-17同系化齐墩果酸衍生物

摘要

本发明提供，但不限于具有下式(I)的新的齐墩果酸衍生物：其中变量如文中所定义。还提供包含此类化合物的制造的药物组合物、试剂盒和制品、用于制造化合物的方法和中间体、以及使用化合物和组合物的方法。

主权项

下式化合物：其中：Y是烷二基_(C≤8)、烯二基_(C≤8)、炔二基_(C≤8)或这些基团中任一种的取代形式；R_a是：氢、羟基、卤素、氨基、硝基、氰基、叠氮基、磷酸基、1，3‑二氧代异吲哚啉‑2‑基、巯基或甲硅烷基；或烷基_(C≤12)、烯基_(C≤12)、炔基_(C≤12)、芳基_(C≤12)、芳烷基_(C≤12)、杂芳基_(C≤12)、杂芳烷基_(C≤12)、酰基_(C≤12)、烷氧基_(C≤12)、烯氧基_(C≤12)、炔氧基_(C≤12)、芳氧基_(C≤12)、芳烷氧基_(C≤12)、杂芳氧基_(C≤12)、杂芳烷氧基_(C≤12)、酰氧基_(C≤12)、烷基氨基_(C≤12)、二烷基氨基_(C≤12)、烯基氨基_(C≤12)、炔基氨基_(C≤12)、芳基氨基_(C≤12)、芳烷基氨基_(C≤12)、杂芳基氨基_(C≤12)、杂芳烷基氨基_(C≤12)、烷基磺酰氨基_(C≤12)、酰胺基_(C≤12)、烷硫基_(C≤12)、烯硫基_(C≤12)、炔硫基_(C≤12)、芳硫基_(C≤12)、芳烷硫基_(C≤12)、杂芳硫基_(C≤12)、杂芳烷硫基_(C≤12)、酰硫基_(C≤12)、硫代酰基_(C≤12)、烷基磺酰基_(C≤12)、烯基磺酰基_(C≤12)、炔基磺酰基_(C≤12)、芳基磺酰基_(C≤12)、芳烷基磺酰基_(C≤12)、杂芳基磺酰基_(C≤12)、杂芳烷基磺酰基_(C≤12)、烷基亚硫酰基_(C≤12)、烯基亚硫酰基_(C≤12)、炔基亚硫酰基_(C≤12)、芳基亚硫酰基_(C≤12)、芳烷基亚硫酰基_(C≤12)、杂芳基亚硫酰基_(C≤12)、杂芳烷基亚硫酰基_(C≤12)、烷基膦酰基_(C≤12)、烷基磷酸基_(C≤12)、二烷基磷酸基_(C≤12)、烷基铵_(C≤12)、烷基锍_(C≤12)、烷基甲硅烷基_(C≤12)或这些基团中任一种的取代形式；或Y和R_a形成三至七元环，如此Y和R_a通过一个或多个‑O‑和烷二基_(C1‑5)彼此进一步连接，此外其中Y是‑CH‑并且R_a是‑CH₂‑；或Y、R_a和碳编号13、17和18形成环由此R_a连接至碳13，其中Y是烷二基_(C＝1)或取代烷二基_(C＝1)并且R_a是‑O‑；X₁和X₂独立地是：氢、OR_b、NR_bR_c或SR_b，其中R_b和R_c每一个独立地是：氢或羟基；烷基_(C≤8)、芳基_(C≤8)、芳烷基_(C≤8)、酰基_(C≤8)、烷氧基_(C≤8)、芳氧基_(C≤8)、酰氧基_(C≤8)、烷基氨基_(C≤8)、芳基氨基_(C≤8)、酰胺基_(C≤8)或这些基团中任一种的取代形式；或可体内转化成氢的取代基；前提条件是当结合至R_b的原子是双键的部分时，则R_b不存在，进一步的前提条件是当R_b不存在时，则结合至R_b的原子是双键的部分；R₁是：氢、氰基、羟基、卤素或氨基；或烷基_(C≤8)、烯基_(C≤8)、炔基_(C≤8)、芳基_(C≤8)、芳烷基_(C≤8)、杂芳基_(C≤8)、杂芳烷基_(C≤8)、酰基_(C≤8)、烷氧基_(C≤8)、芳氧基_(C≤8)、酰氧基_(C≤8)、烷基氨基_(C≤8)、芳基氨基_(C≤8)、酰胺基_(C≤8)或这些基团中任一种的取代形式；R₂是：氰基、羟基、卤素或氨基；或氟烷基_(C≤8)、烯基_(C≤8)、炔基_(C≤8)、芳基_(C≤8)、杂芳基_(C≤8)、酰基_(C≤8)、烷氧基_(C≤8)、芳氧基_(C≤8)、酰氧基_(C≤8)、烷基氨基_(C≤8)、芳基氨基_(C≤8)、酰胺基_(C≤8)或这些基团中任一种的取代形式；R₃是：不存在的或氢；烷基_(C≤8)、芳基_(C≤8)、芳烷基_(C≤8)、酰基_(C≤8)或这些基团中任一种的取代形式；或可体内转化成氢的取代基；前提条件是当结合至R₃的氧原子是双键的部分时，则R₃不存在，进一步的前提条件是当R₃不存在时，则结合至R₃的氧原子是双键的部分；R₄和R₅每一个独立地是烷基_(C≤8)或取代烷基_(C≤8)；R₆是氢、羟基或氧；并且R₇是氢或羟基；R₈、R₉、R₁₀和R₁₁每一个独立地是氢、羟基、烷基_(C≤8)、取代烷基_(C≤8)、烷氧基_(C≤8)或取代烷氧基_(C≤8)；或其可药用盐、酯、水合物、溶剂合物、互变异构体、前体药物或旋光异构体。