萘衍生物及其在药物上的应用

摘要

本发明提供一些萘类衍生物或其立体异构体，互变异构体，氮氧化物，代谢产物，药学上可接受的盐或前药，用于激动褪黑素受体。本发明还公开了含有这样的化合物的药物组合物和使用本发明化合物或其药物组合物治疗哺乳动物，特别是人类中枢神经系统功能障碍中的用途。

主权项

一种化合物，其为式(Ⅰ)所示的结构或式(Ⅰ)所示结构的立体异构体，互变异构体，氮氧化物，代谢产物，药学上可接受的盐或前药，其中：m为1，2，3或4；R¹为H，OH，C₁‑C₆烷基，C₂‑C₆烯基或C₂‑C₆炔基；R²为F，Cl，Br，I，NO₂，OH，‑C(＝O)OR^c，‑NR^aR^b，‑(C₁‑C₆烷基)‑NR^aR^b，C₁‑C₆烷基，C₂‑C₆烯基，C₂‑C₆炔基，C₁‑C₆烷氧基，‑C(＝O)‑(C₂‑C₆烷基)，‑C(＝O)NR^aR^b，‑(C₂‑C₆烷基)‑C(＝O)OR^c，‑O‑(3‑8个原子组成的碳环)，羟基取代的(C₁‑C₆烷基)，‑(C₁‑C₆烷基)‑(C₆‑C₁₀芳基)或3‑12个原子组成的杂环基；R³，R⁴和R⁵各自独立地为H，F，Cl，Br，I，CN，OH，NO₂，‑NR^aR^b，‑C(＝O)R^c，C₁‑C₆烷基，C₂‑C₆烯基，C₂‑C₆炔基，C₁‑C₆卤代烷基，C₁‑C₆烷氧基，‑C(＝O)‑(C₁‑C₆烷基)，‑C(＝O)NR^aR^b，‑(C₁‑C₆烷基)‑C(＝O)OR^c，‑O‑(3‑8个原子组成的碳环)，‑O‑(3‑12个原子组成的杂环)，‑NR^a‑(3‑12个原子组成的杂环)，‑(C₁‑C₆烷基)‑(3‑8个原子组成的碳环)，‑(C₁‑C₆烷基)‑NR^aR^b，3‑12个原子组成的杂环基，羟基取代的C₁‑C₆烷基，‑NR^a‑(C₁‑C₆烷基)‑(C₆‑C₁₀芳基)，‑(C₁‑C₆烷基)‑(C₆‑C₁₀芳基)，‑(C₁‑C₆烷基)‑(5‑12个原子组成的杂芳基)或5‑12个原子组成的杂芳基；各R^a和R^b分别独立地为H，C₁‑C₆烷基，‑(C₁‑C₆烷基)‑(C₆‑C₁₀芳基)，‑COR^c或‑S(＝O)₂‑(C₁‑C₆烷基)；和各R^c独立地为H，C₁‑C₆烷基，C₆‑C₁₀芳基或C₃‑C₈环烷基。