利拉鲁肽缓释微球制剂及其制备方法

摘要

一种利拉鲁肽缓释微球制剂的配方，主要由5-60份利拉鲁肽，50-200份生物可降解基质材料组成，生物可降解基质材料是：聚乳酸、聚乳酸-羟基乙酸嵌段共聚物,乙交酯-丙交酯共聚物，聚乙醇酸、聚己内酯、聚乳酸-羟基乙酸-聚己内酯共聚物或PLCG-聚己内酯，或其中任意两种或两种以上的混合物。优选聚乳酸-羟基乙酸-聚己内酯共聚物。本发明的缓释微球包封率高、缓释效果好。

主权项

一种利拉鲁肽缓释微球制剂，其特征在于：采用S/O/W复乳化‑溶剂挥发法制备利拉鲁肽缓释微球制剂，把200mg PLGA–PCL溶于4.0ml有机溶剂制成油相，其中所述PLGA–PCL中的PLGA乳酸：羟基乙酸的比例为60:40，Mw=10,000，聚乳酸‑羟基乙酸共聚物：聚己内酯比例为1:2，所述有机溶剂是二氯甲烷：乙酸乙酯比例为2：1；再将利拉鲁肽20mg加入上述油相，分散，形成S/O 的初乳，并将含2%聚乙烯醇的溶液50ml置于搅拌容器中，将初乳在高速搅拌5,000rpm下快速加入外水相中充分匀化，三分钟后，将转速下调至300rpm，加入0.75% 聚乙烯醇溶液，室温减压下搅拌6小时，微球硬化后离心分离并洗涤，冷冻干燥即可。