作为PI3K抑制剂用于治疗癌症和免疫-炎性疾病的萘啶衍生物

摘要

描述了式(I)和(II)的化合物：或其可药用盐，其中：R₁是含氮的5至7元杂芳基或杂环；R₂和R₃各自独立地是(LQ)_mY。所述化合物是PI3K抑制剂并且可用于治疗癌症和免疫-炎性疾病。

主权项

式I或II的化合物或其可药用盐，其中：R₁是R₂是(LQ)_mY；L各自独立地是直接键合、C₁‑C₁₀亚烷基、C₂‑C₁₀亚烯基、C₂‑C₁₀亚炔基、亚芳基或C₃‑C₁₀环亚烷基；Q各自独立地是直接键合、杂亚芳基、‑O‑、‑NR⁶‑、‑C(O)‑、‑C(O)NR⁶‑、‑SO₂‑、‑SO₂‑NR⁶‑、‑N‑C(O)‑NR⁶‑、‑N‑SO₂‑NR⁶、‑C(卤素)_a(R⁶_(2‑a))‑、‑NR⁴R⁵‑、‑C(O)NR⁴R⁵，其中R⁴及R⁵和与其相连的氮一起形成5至7元杂环接头；m是0至5；Y是H、C₁‑C₁₀烷基、C₂‑C₁₀烯基、C₂‑C₁₀烯基、C₂‑C₁₀炔基、芳基、C₃‑C₁₀环烷基、杂芳基、‑OR⁶、‑N(R⁶)₂、‑C(O)R⁶、‑C(O)OR⁶、‑C(O)N(R⁶)₂、‑N(R⁶)₂、‑SO₂‑R⁶、‑SO₂‑N(R⁶)₂、‑N‑C(O)‑N(R⁶)₂、‑N‑SO₂‑N(R⁶)₂、卤素、‑C(卤素)_bR⁶_(3‑b)、‑NR⁴R⁵‑C(O)NR⁴R⁵，其中R⁴及R⁵和与其相连的氮一起形成5至7元杂环；b是1至3；a是1或2；R₃是以至少一个C₁‑C₃羟烷基取代的芳基、以至少一个(NR⁶)₂基团取代的芳基、(C₁‑C₁₀亚烷基)‑NR⁶‑芳基或包含至少一个氮原子的双环杂芳基；并且R⁶各自独立地是H、C₁‑C₁₀烷基、芳基或杂芳基。