| 摘要 |
本发明公开了结构式（I）所示的右旋甲氟喹，其绝对构型为(11S,12R)-(+)-赤型甲氟喹盐酸盐，合成方法用有机锂试剂将4-溴-2,8-二三氟甲基喹啉2锂化成中间体3，然后与N-保护的(<i>R</i>)-2-哌啶甲醛(<i>R</i>)-4反应得N-保护的(<i>11S,12R</i>)-甲氟喹(<i>11S,12R</i>)-5，其中P为N-保护基，进一步脱保护转变成盐酸盐即得右旋甲氟喹。本发明用化学合成方法毫无疑义地确定了右旋赤型甲氟喹盐酸盐的绝对构型为<i>(11S,12R)</i>，这一工作为右旋赤型甲氟喹盐酸盐单一对映体药物的开发打下了坚实的基础。<img file="915183dest_path_image001.GIF" wi="219" he="124" /> |
| 主权项 |
一种右旋甲氟喹盐的合成方法，其特征在于包括以下步骤：<img file="201310246354X100001dest_path_image001.GIF" wi="494" he="364" />（1）用有机锂试剂将4‑溴‑2,8‑二三氟甲基喹啉<b>2</b>锂化成中间体<b>3</b>，然后与N‑保护的(<i>R</i>)‑2‑哌啶甲醛(<i>R</i>)‑<b>4</b>反应得N‑保护的(<i>11S,12R</i>)‑甲氟喹(<i>11S,12R</i>)‑<b>5</b>，其中P为N‑保护基；（2）N‑保护的(<i>11S,12R</i>)‑甲氟喹(<i>11S,12R</i>)‑<b>5</b>脱保护，转变成盐酸盐即得右旋甲氟喹。 |
