用于癌症治疗的6-(4-(1-氨基-3-羟基环丁基)苯基)-5-苯基(呋喃并、噻吩并、或吡咯并)[2, 3-d]嘧啶-4-酮衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物，其可用作丝氨酸/苏氨酸激酶AKT的一种或更多种同工型之活性的抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物并且涉及在癌症治疗中使用这些化合物的方法以及治疗癌症的方法。

主权项

根据式(I)的化合物及其可药用盐、立体异构体和互变异构体：其中：Y选自N和CR，其中R是氢、Z、氰基或CONR'R”，其中R’和R”独立地为H或Z；X是O、NR”’或S，其中R”’是氢或Z；Ar是芳基或杂芳基；R¹是氢或Z；R²是Z；R³是氢、Z或NR⁴R⁵，其中R⁴和R⁵独立地为H或Z；其中Z指包含至少碳和氢并且含有1至6个碳原子的脂肪族基团；其中Z可以是直链的或分支的；可以不含环结构，或者可以含有一个或更多个环；其中Z可以是饱和的或不饱和的；其中Z可以未被取代或者被一个或更多个杂原子取代，例如，CN、CO₂H、CONH₂、CONHR、CONR^aR^b、CO₂R、NH₂、NHR、NR^aR^b、OH、OR、SH、SR、F、Cl、Br和I，其中R、R^a和R^b各自是独立选择的基团，所述基团通过各自基团中的碳原子和与这些基团相连的原子相连接，包括其中R^a和R^b形成包含它们所连接之杂原子的杂环；其中如果存在多于一个杂取代基，则彼此独立地选择所述取代基，除非它们形成特定官能团的一部分；其中任何杂原子取代基均可继而被其他含碳基团取代；其中“芳基”指包含至少一个芳环的基团；其中所述芳基的一个或更多个环各自可以独立地选择以只含有碳原子，或者其中所述芳基的一个或更多个环各自可以既含有碳原子又含有1至4个选自O、N和S的杂原子；其中所述杂原子可以被取代。