发明名称 |
磷脂酶A2敏感的甘油骨架抗肿瘤前药及其高度分散制剂 |
摘要 |
本发明公开了一种甘油骨架抗肿瘤前药,其分子结构是1位长链烷基醚,2位共轭亚油酰,3位磷酰核苷的甘油骨架。因为肿瘤组织高表达磷脂酶A2,所以甘油骨架抗肿瘤前药有肿瘤环境特异性,可在肿瘤部位释放出多个对肿瘤细胞有活性的成分,它们联合发挥药效,能获得高效的抗肿瘤效果。核苷类抗肿瘤药的原药选自阿糖胞苷、吉西他滨、卡培他滨、氟达拉滨,以及它们的衍生物。甘油骨架抗肿瘤前药可制备成脂质体、非离子表面活性剂囊泡、纳米粒、纳米乳或自组装传递系统等高度分散制剂。 |
申请公布号 |
CN104208079A |
申请公布日期 |
2014.12.17 |
申请号 |
CN201410373919.5 |
申请日期 |
2014.08.01 |
申请人 |
中国人民解放军军事医学科学院放射与辐射医学研究所 |
发明人 |
金义光;杜丽娜;李淼;左靖 |
分类号 |
A61K31/6615(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/6615(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一种甘油骨架抗肿瘤前药,其结构为:<img file="FSA0000106831490000011.GIF" wi="1382" he="242" />其中Nu是核苷类抗肿瘤药,并且Nu和磷酸基团链接的位置是Nu的5’位羟基。 |
地址 |
100850 北京市海淀区太平路27号 |